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大戟科约300属,5000种,广布于全球,主产热带和亚热带地区,我国共约70多属,460余种,分布于全国各地,主产地为西南地区至台湾。其中,叶下珠属(Phyllanthus Linn.)为叶下珠亚科叶下珠族,全属约900多种,广泛分布于亚热带和热带地区,该属的许多植物有保肝、抗病毒等活性。野桐属(MallotusLour.)为铁苋菜亚科铁苋菜族,全球约140种,主要分布于亚洲热带和亚热带地区。我国有25种,11变种,主产南部各省区,该属植物有抗炎、抗病毒等活性。 本论文主要是对大戟科叶下珠属植物西印度醋栗(Phyllanthus acidus Linn.Skeels)的根、余甘子(Phyllanthus emblica Linn.)的树皮、以及野桐属植物白背叶(Mallotusapelta Lour Muell)全株的化学成分和生物活性进行了研究。利用多种柱色谱方法,从三种植物中分离得到83个化合物,结构类型涉及降没药烷型倍半萜苷、闭花木烷型二萜、三萜苷元、酚类、木脂素、二氢黄酮等,其中13个为新化合物,并对分离得到的部分化合物进行了肿瘤细胞毒、抗乙肝病毒、抗菌、抗炎等活性研究。同时,对叶下珠属植物来源中的降没药烷型倍半萜苷的质谱裂解规律进行了初步探讨和总结。 西印度醋栗(P.acidus)主产泰国、越南、缅甸、老挝等地,中国境内的西双版纳也有少量引种。该植物在东南亚各国的民间被广泛用于治疗高血压、降血糖、保肝、抗炎等。本课题组前期对西印度醋栗(泰国产)的化学成分进行了研究,发现了一系列具有抗病毒活性的降没药烷型倍半萜苷。为了进一步研究该植物的生物活性成分,本论文利用各种柱色谱方法,继续对该植物进行深入研究,从中分离得到二萜、倍半萜、木脂素等类型化合物42个,其中10个为新化合物。活性测试结果表明部分降没药烷型倍半萜苷具有显著的细胞毒和抗乙肝病毒活性,优于阳性对照顺铂和拉夫米定。同时对其构效关系进行了初步分析。本论文还应用液质连用技术对西印度醋栗中倍半萜类成分进行了分析,对其碎片离子裂解途径进行了归属,初步探索了降没药烷型倍半萜苷在质谱条件下裂解的规律。为西印度醋栗的进一步开发和利用提供基础。 余甘子(P.emblica)主要分布于江西、福建、台湾、广东、海南、广西、四川、贵州和云南等省区,生于海拔200-2300米山地疏林、灌丛、荒地或山沟向阳处。在印度、斯里兰卡、中南半岛、印度尼西亚、马来西亚和菲律宾等也有分布,南美有栽培。本课题组前期对余甘子果实、叶、根茎的化学成分进行了研究,从中发现了一系列具有抗乙肝病毒活性的没药烷型倍半萜苷和单宁类化合物,但是对其树皮的成分没有研究过,因此我们选取了其树皮的甲醇提取物作为研究对象,并从中分离得到酚类、二萜等类化合物13个,其中新化合物1个,并对部分化合物进行抗菌活性测试,发现化合物methyl gallate(8)对大肠埃希菌有较好抑制作用,对肠沙门氏菌有微弱的抑制作用,为余甘子下一步研究提供一定的研究数据。 白背叶(M.apelta)主要分布于我国云南、广西、湖南、江西、福建、广东和海南等地,为常见中药材,主要用于清热解毒、消炎、止血、止痛等方面。为了探明其生物活性成分,本论文利用各种柱色谱方法,对白背叶的化学成分进行了研究,从中分离得到黄酮、三萜等化合物共28个,其中新化合物2个,并测试了部分化合物的抗炎活性,其中二氢黄酮类化合物lonch ocarpol A(13)对NO的生成具有显著抑制活性,为白背叶进一步的开发和利用提供数据支持。 最后,本论文还对野桐属植物的化学成分和药理活性研究进展进行了综述,共总结报道了150余个化合物,类型涉及到单宁、多酚、黄酮等,它们的抗炎、抗菌、抗氧化等活性。