本论文主要研究了膦酸酯与炔烃的加成反应,合成了一系列具有潜在生物活性的烯醇膦酸酯和烯醇膦酸内酯.论文的第一部分,我们比较系统地研究了膦酸单酯和炔烃在Hg(OAc)<,2>/BF<,3>.Et<,2>O共催化作用下的分子间加成反应,为烯醇膦酸酯的合成提供了一条有效途径,该反应具有很高的区域选择性和良好的产率.论文的第二部分,我们从便宜易得的原料出发,发展了一条合成邻炔基苯膦酸酯的途径,并在此基础上,成功发展了首例过渡金属催化的膦酸酯与炔烃的分子内加成反应,合成了一类新型的膦杂环化合物-膦异香豆素.该反应不仅对底物表现了良好的适应性,而且具有高效和高区域选择性的优点.作为具有广泛生物活性的异香豆素的膦酸类似物,膦异香豆素具有许多潜在的生物活性,通过初步生物活性测试表明,膦异香豆素对蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTPlB有一定的抑制活性.论文的第三部分,我们发展了首例膦酸酯与炔烃的卤环化反应,利用邻炔基苯膦酸酯的卤环化反应,合成了一系列4-卤膦异香豆素,并对4-碘膦异香豆素的相关反应进行了考察,实验结果表明,该类化合物可发生钯催化的偶联反应和还原反应,为合成3,4-二取代的膦异香豆素奠定了一定的基础.论文的第四部分,对具有非苯并结构的膦酸酯与炔烃的分子内加成反应进行了许多尝试,研究发现上述反应受炔烃底物结构的影响很大.最后成功发展了过渡金属催化顺式烯炔膦酸单酯的环化反应,为2-吡喃酮膦酸类似物的合成提供了一条新的有效途径.