【摘 要】
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经典的房室模型是药物动力学中最基本的分析方法，常见的是一房室和二房室模型，它们在临床中已经有了很广泛的应用.但是，经典的房室模型也存在着很明显的缺点就是分析结果要依赖房室模型的选择，而房室模型的选择又具有一定的不确定性，不同的房室模型有不同的解释和相应的参数数据也明显不一样.基于此近年来生理房室模型得到了很好的发展，它可以描述任何器官和组织的药物浓度变化，从而提供了药物在体内的分布和生物转化的资料
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经典的房室模型是药物动力学中最基本的分析方法，常见的是一房室和二房室模型，它们在临床中已经有了很广泛的应用.但是，经典的房室模型也存在着很明显的缺点就是分析结果要依赖房室模型的选择，而房室模型的选择又具有一定的不确定性，不同的房室模型有不同的解释和相应的参数数据也明显不一样.基于此近年来生理房室模型得到了很好的发展，它可以描述任何器官和组织的药物浓度变化，从而提供了药物在体内的分布和生物转化的资料，有助于研究药物作用机理，对新药的研究和开发以及临床药物治疗都有很好的指导意义和实用价值.不过，目前的生
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目的观察糖尿病大鼠肾脏病理改变中足细胞及相关蛋白Nephrin的变化以及应用盐酸贝那普利(benazepril hydrochloride)干预治疗后，对糖尿病(diabetes mellitus，DM)大鼠肾脏足细胞（podocyte）及其相关蛋白Nephrin表达及排泄的影响，肾脏结构和功能的变化，初步探讨盐酸贝那普利对肾脏的保护作用及可能机制。方法将健康雄性Sprague-Dawley(SD
目的：本课题组以往研究表明[1]，肾小管上皮细胞凋亡是过度训练所致急性肾损伤(overtraining-induced acute kidney injury,OTIAKI)的主要病理特征，预先给予山莨菪碱可以抑制肾组织细胞的过度凋亡进而减轻肾损伤，但其确切的分子机制尚不清楚。TLRs（Toll-like receptors）是天然免疫系统中特异的跨膜受体及病原模式识别受体，作为连接天然免疫与获得
目的：制备大鼠大脑中动脉缺血（Middle cerebral artery occlusion，MCAO）模型后，分别采用单独骨髓间充质干细胞（Bone marrow stromal cells，BMSCs）移植及单独氯吡格雷治疗与氯吡格雷联合BMSCs移植治疗，观察比较神经功能评分、脑组织梗死面积及Bcl-2、Bax因子表达水平变化，探讨氯吡格雷对BMSCs移植治疗大鼠脑缺血再灌注损伤是否有协同
获得性免疫缺陷综合征(Acquired Immune Deficiency Syndrome, AIDS)简称艾滋病，是由人免疫缺陷病毒(HIV)感染引起、严重威胁人类健康的传染病。整合酶在HIV-1的生命周期中发挥着必不可少的作用，被认为是设计抗艾滋病药物的一个理想靶点。由于HIV-1整合酶的晶体结构还未见报道，而基于配体的药效团模型法是虚拟筛选设计药物分子的有效方法。所以本文首先根据文献报道的
目的比较苏子油和非诺贝特对高脂状态下血脂成分和血管的影响。方法本试验分为基础部分和临床部分。（一）.基础部分：40只8周龄雄性SD大鼠随机分成5组:正常组（普通饲料+生理盐水），高脂组（高脂饲料+生理盐水），非诺贝特组（高脂饲料+非诺贝特100mg/Kg d），苏子油小剂量组（高脂饲料+苏子油0.34g/Kg d），苏子油大剂量组（高脂饲料+苏子油2.00g/Kg d）。喂养12周后称体重；采血检
左旋-二脱水伊地醇双甲磺酸酯(DMDAI-L)主要以甘露醇为原料合成，属于烷化剂类细胞抑制剂。根据文献报道，DMDAI-L具有明显体内抗肿瘤活性，尤其是对于相对广谱的动物移植性固体及腹水肿瘤均有显著的抑制作用。DMDAI-L的体外抗肿瘤活性目前未见国内外相关文献报道，本课题通过选用多种人肿瘤细胞进行体外筛选实验，研究DMDAI-L的体外抗肿瘤谱及其作用机制。 目的: 1.考察DMDAI-L对多
本论文由两部分组成。第一章是关于HIV-IN和LEDGF/p75界面抑制剂的设计、合成及生物活性研究。鉴于HIV-1极易发生突变,寻求新颖作用机制的抗HIV-1药物一直是研究的热点。HIV-IN是HIV-1的生命周期中必不可少的三种酶之一,人体晶状体上皮衍生生长因子(LEDGF/p75)对HIV-1-烈的整合作用的正常发挥有着重要作用。实验证明HIV-IN和LEDGF/p75相互作用区域可作为抗H
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肥胖已经成为当今社会的一种普遍疾病，对人类健康构成了严重的威胁。肥胖能诱发多种疾病，与艾滋病、吸毒、酗酒并列成为世界四大医学社会问题。到目前为止，长期治疗肥胖的上市药物仅有奥利司他（Orlistat）、西布曲明（Sibutramine）和利莫那班（Rimonabant）。西布曲明和利莫那班因有严重的副作用已被责令下市，仍在临床使用的奥利司他也存在疗效不显著、副作用多，如引起胃肠道副作用，牙齿、牙龈