目的：观察、评价活血止痛酊透入治疗膝骨性关节炎的临床疗效,探讨活血止痛酊的作用机制,为活血止痛酊临床运用提供理论与实验依据。方法：将80例辩证为寒湿凝滞证的膝关节骨关节炎患者随机分为两组进行临床试验,治疗组和对照组各40人,分别予活血止痛酊、双氯芬酸二乙胺乳胶剂治疗。两组均运用中频透入法给药,每日一次,l周为一疗程。观察并记录两组治疗前及治疗2周后血清基质金属蛋白酶1,3含量、VAS和WOMAC评分,统计分析以评价活血止痛酊对膝骨性关节炎的临床疗效。结果：活血止痛酊能有效降低患者血清基质金属蛋白酶1,3含量和VAS及WOMAC评分,与治疗前对比有统计学意义(P<0.01),治疗组与对照组治疗后组间对比,在血清基质金属蛋白酶3的含量和VAS评分上两者无统计学意义,而在血清基质金属蛋白酶l的含量和WOMAC评分上有统计学意义(P<0.05)。结论：活血止痛酊和双氯芬酸二乙胺乳胶剂均可有效减轻膝骨性关节炎患者症状,降低血清基质金属蛋白酶1,3含量、VAS评分及WOMAC指数,但活血止痛酊对血清基质金属蛋白酶l的含量和WOMAC评分的降低作用优于双氯芬酸二乙胺乳胶剂,且药物安全性好,值得临床推广。