本文主要介绍了血栓病以及各类抗血栓药物,着重讲述了抗凝血类药物利伐沙班，其化学名为5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1’3-恶唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩羧酸胺,分子式为C19H18ClN3O5S，它主要用于预防髋关节或者膝关节置换术后患者深静脉血栓和肺栓塞的形成，也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合征复发的风险等。利伐沙班作为一种口服用药，使用方便，因而对它合成工艺的研究具有重要的实际意义。本论文包括二部分内容：1.利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成；2.目标产物利伐沙班的合成。首先，以溴苯为原料，在CuI催化下溴代苯与乙醇胺反应制得较高产率的2-苯胺基乙醇，然后在叔丁醇钾存在下，与氯乙酸乙酯发生一步环化反应，生成4-苯基-3-吗啉酮，经浓硝酸的硝化反应生成较高产率的4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮，再用10％钯碳催化加氢反应生成重要的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮。合成4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的总收率达到44%。然后，以5-氯噻吩-2甲酸为原料,经二氯亚砜的酰氯化和氨水反应制得5-氯噻吩-2-甲酰胺，在叔丁醇钾作用下与环氧氯丙烷进行亲核取代反应，生成中间体5-氯-N-（2-环氧乙烷基甲基）-2-噻吩甲酰胺，收率为54.6％。最后，在高氯酸镁的催化下，进行开环加成反应，生成最终目标产物，总收率达到24.5%。我们通过查阅文献和实验实践，考察了部分反应的影响因素，优化了合成路线，并重点研究了产物的工业化提纯方法。这条路线共需九步反应，反应条件温和，后处理简单，对环境污染低，产率良好,适合工业化生产。