【摘 要】
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本文对癌症的现状,抗癌药物的分类及作用机制进行了概述,并对卡培他宾的国内外研究最新进展情况进行了详细的综述。通过对文献报道的4条合成卡培他宾的工艺路线进行比较和分
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本文对癌症的现状,抗癌药物的分类及作用机制进行了概述,并对卡培他宾的国内外研究最新进展情况进行了详细的综述。通过对文献报道的4条合成卡培他宾的工艺路线进行比较和分析,选择其中的两条路线进行了详细的工艺研究,最终确定了一条最佳的合成路线。对中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(5)的合成进行了研究,在打通了文献报道的三条合成路线的基础上,自行设计并打通了一条新路线。通过对这四条合成路线的工艺考察,确定了一条最佳合成路线,即以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化6步反应得到中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖。目标化合物及关键中间体的结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。本文还对有关Silyl反应的机理、影响因素以及对产物构型行的影响进行了有益的探讨。
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