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α-葡萄糖苷酶抑制剂（Alphα-Glucosidase Inhibitors,AGIs）是一类通过延缓肠道糖类化合物吸收,从而达到降低糖尿病患者血糖浓度的口服药物,被广泛用于治疗以餐后高血糖为特征的Ⅱ型糖尿病,并在一定程度上可以预防和改善糖尿病并发症的发生。与其他类型的抗糖尿病药物相比,α-葡萄糖苷酶抑制剂对肝肾功能无明显的毒副作用,疗效持久温和,能够有效的控制患者餐后高血糖,并且具有良好的耐受性。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病的治疗上有良好的开发前景并发挥着极其重要的作用。天然产物也是α-葡萄糖苷酶抑制剂的重要来源。现已上市的三个α-葡萄糖苷酶抑制剂均直接或间接来自于天然产物。近年来,天然来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究正方兴未艾,越来越多的具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的活性天然产物分子被发现,这些分子涵盖了各类天然产物骨架类型。其中,异戊烯基黄酮类化合物多具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。本课题组前期对波罗蜜属植物牛李的研究中分离得到了15个异戊烯基黄酮类成分,部分化合物对人源SiHa（宫颈癌）和SGC-7901（胃癌）两种细胞株显示较好的增殖抑制活性。为了寻找具有天然产物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,进一步探究牛李的药用价值,我们重新对牛李的异戊烯基黄酮成分进行了富集、分离。采用MCI柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和反相半制备HPLC等多种方法,共分离得到八个化合物:包括一个新化合物5,7-dihydroxy-2-（4-hydroxybenzoyl）-4H-benzo[d][1,3]dioxin-4-one（1）和七个已知的异戊烯基黄酮类化合物2,4,2￠,4￠-tetrahydroxy-3-（3-methyl-2-butenyl）-chalcone（2）、artocarmin B（3）、artocarmin C（4）、6-prenyl-4’,5,7-trihydroxyflavone（5）、artocarpesin（6）、gemichalcone B（7）和artocarpusin A（8）。上述化合物与本课题组前期分离到的五个类似物一起进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,结果表明化合物8(IC500 5.46±0.80μM)的抑制作用最强,明显强于阳性对照阿卡波糖,化合物2、3和9活性与阳性对照相当。因此,上述异戊烯基黄酮类化合物可作为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行进一步研究和利用。