【摘 要】
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芳基乙酸类化合物是很多生物活性药物和天然产物的核心骨架,发展一种合成各种官能化的芳基乙酸衍生物的方法是十分重要的。目前,芳基乙酸类化合物的直接间位官能团化仍然具有较大的挑战。据我们所知,到目前为止,大多数文献报道的导向基连接在芳基乙酸环上是难以脱除的。为了克服现有方法的局限性,实现这类化合物间位官能化,开发一个容易引入和脱除的导向基团是非常有意义的。本文中,使用嘧啶模板实现了钯催化芳基乙酸的间位选
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芳基乙酸类化合物是很多生物活性药物和天然产物的核心骨架,发展一种合成各种官能化的芳基乙酸衍生物的方法是十分重要的。目前,芳基乙酸类化合物的直接间位官能团化仍然具有较大的挑战。据我们所知,到目前为止,大多数文献报道的导向基连接在芳基乙酸环上是难以脱除的。为了克服现有方法的局限性,实现这类化合物间位官能化,开发一个容易引入和脱除的导向基团是非常有意义的。本文中,使用嘧啶模板实现了钯催化芳基乙酸的间位选择性碳氢键活化反应。实验结果表明,该反应不仅耐受多种芳基乙酸和烯烃底物,而且还适用于药物活性布洛芬衍生物的合成。此外,嘧啶模板在温和条件下易于脱除和回收。基于相关文献资料,我们报道了醋酸钯催化芳基乙酸的间位烯基化和乙酰氧基化反应。首先,为了探索最优反应条件,我们考察了溶剂,催化剂的用量,氧化剂的种类和用量。随后,在最优反应条件下对芳基乙酸和烯烃底物的普适性进行了研究。最后,提出了一个合理的反应机理。
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