吲哚类化合物因具有多种生物活性而受到广泛关注,很多临床有意义的药物都含有吲哚基团。由此,本文设计合成了一系列含吲哚基团的化合物并研究抗植物病原真菌和抗HIV-1活性。现对研究内容做一简要的概括:1以6-甲基吲哚为原料,合成了6个N-苯磺酰基双取代吲哚类化合物和5个N-苯磺酰基单取代吲哚类化合物,采用1HNMR、MS等手段进行了结构确证,11个目标化合物均未见报道的新化合物。2对目标化合物进行抗真菌和抗HIV-1活性的测定。我以小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Schw.)、小麦根腐病菌(Bipolaris sorokiniana (Sacc.) Shoem.)、黄瓜枯萎病菌(Fusarium bulbigenum Cke.et Mass.var. niveum (E.F.Sm) Wr.)、烟草赤星病菌(Alterna- ria alternata (Fries) Keissler)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporium Schl.f.sp. Vasinfectum (Atk) Snyder &Hanson.)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae Cav.)为供试病原菌,丙酮作为空白对照,恶霉灵作为阳性对照,采用生长速率法测其抗菌活性。结果表明,在0.05mg/mL浓度下,化合物5f对水稻稻瘟病菌的抑菌率达到32.4%,化合物5b对小麦赤霉病菌的抑菌率为31.0%,化合物5c对棉花枯萎病菌的抑菌率为38.0%。以3-叠氮-3′-脱氧胸苷(AZT)作为阳性对照,测定其抗HIV-1活性,N-苯磺酰基双取代吲哚类化合物不具有抗HIV-1活性。