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手性炔丙基胺是合成多官能氨基酸衍生物和具有生物活性化合物的重要中间体,如能用于合成抗生素(+)-Streptazolin,也可衍生合成大环内酯类抗生素的重要部分D-Desosamine,光学纯炔丙基胺也存在于一些医药相关的合成化合物中。例如,含有炔胺的天然产物Dynemicin A和它的三醋酸酯,是重要的抗菌和抗癌物质。合成手性炔丙基胺的方法众多,如亚胺的炔基化反应、胺化炔丙基酯类化合物和过渡金属催化醛、胺、末端炔所进行的三组分偶联反应。尽管这些方法能合成手性炔丙基胺,但存在反应活性低、对映选择性不