基于2,3-二溴丙烯合成多取代含氮杂环类化合物的制备和表征

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含氮杂环类化合物的合成以及应用是当下有机合成研究的热点之一,四氢噻唑-2-硫酮和[1,2,3]三唑-[1,5-α]吡嗪在有机合成、材料学、医药及生物学等诸多领域已获得极其广泛的应用,尤其是[1,2,3]三唑-[1,5-α]吡嗪,近两年来,在一种PARP抑制剂氟唑帕利的合成工艺中起到了至关重要的作用。由此看来,缩短反应进程与寻求温和的合成条件是未来有机合成工作者关注和努力的方向。本文提出两种新颖的以2,3-二溴丙烯构建含氮杂环方法:一、将2,3-二溴丙烯、二硫化碳以及伯胺类化合物进行三组分一锅法反应,以异丙醇为溶剂,在室温下直接获得四氢噻唑-2-硫酮类化合物,二、将2,3-二溴丙烯、3-溴丙炔、伯胺、叠氮化钠得到[1,2,3]三唑-[1,5-α]吡嗪类这一重要的医药中间体化合物,在一定程度上极大发挥了2,3-二溴丙烯与伯胺的反应活性。以及一种制备异噁唑的新型方法,获得新的异噁唑类化合物。论文的主要工作如下:1、以2,3-二溴丙烯和伯胺为原料,在异丙醇溶剂中,与二硫化碳于室温下发生三组分环加成反应,合成一系列稳定且结构新颖的四氢噻唑-2-硫酮类化合物,为材料学和生物学提供了性能优良的中间体。该方法与以往相比,步骤简单、产率高、反应条件温和及选择性良好。2、以2,3-二溴丙烯和伯胺为原料,首先获得N-(2-溴烯丙基)苯胺类化合物。继而用碳酸钾作为催化剂,与3-溴丙炔反应的得到N-(2-溴烯丙基)-N-炔丙基苯胺类化合物。最后在Cu I/K2CO3催化体系下,与叠氮化钠发生关环反应得到[1,2,3]三唑-[1,5-α]吡嗪类化合物这一重要的医药中间体。3、以2,3-二溴丙烯和芳香醛为原料,在Sn/HCl催化体系下,先得到3-溴-1-苯基丁-3-烯-1-醇,再与3-溴丙炔反应,在Na H参与下,得到[3-溴-1-(丙-2-炔-1-基氧基)丁-3-烯-1-基]苯类化合物。最后与事先制备好的乙醛肟类反应,在三乙胺存在下,得到3-苯基-5-{2-苯基-2-[(3-苯基异噁唑-5-基)甲氧基]乙基}异噁唑类化合物。
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