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唇形科兔唇花属植物为我国新疆等西北地区民间止血用药,已报道的该属植物的化学成分主要有二萜、环烯醚萜、香豆素、黄酮、多糖等化合物,药理作用主要表现为止血、抗炎等活性。兔唇花属植物在我国西部地区植物资源丰富,但是有关其开发利用方面的研究还很少。冬青叶兔唇花(LagochilusilicifoliusBungeexBenth)为分布于我国内蒙古、宁夏、甘肃、陕西北部等地的兔唇花属植物,目前对该植物的化学成分研究未见报道,本论文对冬青叶兔唇花进行化学成分研究,以期为该植物的开发利用提供科学依据。 通过对冬青叶兔唇花的系统化学分离和鉴定,得到了15个化合物,包括6个黄酮类、4个木脂素类、2个环烯醚萜类、1个香豆素类和2个甾醇类。其中新化合物1个:erythro-1-[(4-O-β-D-glucopyranosyl-3-methoxyl)-phenyl]-2-[(5’-methoxyl)-pinoresinol]-propane-1,3-diol;5个为首次从兔唇花属植物中分离得到的化合物:山柰酚-3-O-芸香糖苷(kaempferol-3-O-rutinoside)、山柰酚-3-O-β-D-(6”-O-p-香豆素)葡糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6”-O-p-coumaryl)glycoside)、丁香脂素((+)-syringaresin01)、tortosideC和sisymbrifolin;其余均为首次从冬青叶兔唇花中分离得到的化合物,分别为东莨菪素(scopoletin)、槲皮素(quercetin)、杨梅素(myricetin)、芦丁(rutin)、异槲皮苷(isoquercitrin)、8-O-乙酰基哈帕苷(8-O-acetylharpagid)、哈帕苷(harpagide)、β-谷甾醇(β-sitosterol)和胡萝卜苷(daucosterol)。 体内动物止血实验研究表明,8-O-乙酰基哈帕苷能显著缩短小鼠的凝血时间,是冬青叶兔唇花止血作用的有效成分之一;对肿瘤细胞体外细胞毒活性筛选结果表明,erythro-1-[(4-O-β-D-glucopyranosyl-3-methoxyl)-phenyl]-2-[(5’-methoxyl)-pinoresinol]-propane-1,3-diol对大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤PC12有明显的抑制作用,sisymbrifolin对人乳腺癌MCF-7有一定的抑制作用。 在化学成分和生物活性研究的基础上,以8-O-乙酰基哈帕苷为指标成分,建立了冬青叶兔唇花的HPLC含量测定方法。