国内外众多新药的研究中，杂环化合物因其结构多样性、高活性、高选择性、低毒性、残留低等优点而成为研究的热点，在医药、农药、材料等领域有着广泛的应用价值。在诸多已开发出的杂环化合物中，苯并咪唑、三唑、吗啉类化合物因为其强内吸性、作用方式独特和广谱的生物活性，如抗癌、杀菌、抗病毒、杀虫等，而引起人们的广泛关注。另一方面，肟醚类化合物是一类重要的生物活性基团，具有优良的杀菌、杀虫、除草、杀螨等诸多生物活性，不仅在医药中有着广泛应用，在农药中也是一类备受关注的活性结构，在有机合成、药物化学中占有重要的地位。为了寻找高活性、符合现代药物合成理念的新型杀菌剂，本文依据活性亚结构拼接原理，在苯并咪唑母体结构中引入三唑、吗啉、肟醚和酯等活性亚结构，设计、合成了三个系列的苯并咪唑类化合物。本文主要研究内容和结果如下：1.以三唑和氯乙酸乙酯为原材料，通过N-烷基化、水解得到三唑乙酸，所合成三唑乙酸再和邻苯二胺在多聚磷酸(PPA)作用下发生环化反应生成1H-(2-三唑亚甲基)苯并咪唑，然后，以K2CO3为缚酸剂，与氯丙酸酯或丙烯酸甲酯反应合成了5个3-(1H-2-(1H-1,2,4-三唑-1-亚甲基)苯并咪唑-1-基)丙酸酯(Ⅰ)。2.以邻苯二胺、氰乙酸乙酯、亚硝酸钠和氯乙酰吗啉为原材料，依次经过环化、氧化、肟化、N-烷基化等反应合成了2-(1H-1-吗啉酰乙基苯并咪唑-2-基)-2-羟亚胺基乙酸乙酯，然后，再在K2CO3碱性条件下与多种卤代烃/芳烃反应合成了10个2-(1H-1-吗啉酰乙基苯并咪唑-2-基)-2-烷/苄氧亚氨基乙酸乙酯(Ⅱ)。3.以系列Ⅱ的中间体2-苯并咪唑乙酸乙酯和取代甲醛为原料，在缚酸剂催化下，反应合成了5个3-取代-2-(1H-苯并咪唑-2-基)丙烯酸乙酯(Ⅲ)。目标化合物结构如下：Ⅰ Ⅱ Ⅲ4.所合成目标化合物的结果均经过1H NMR、IR、MS和元素分析确证，对系列Ⅱ合成过程中，O-烷基化和N-烷基化反应中原料比、缚酸剂选择及用量、相转移催化剂及后处理方法进行了改进，确定了最佳反应条件，提高了反应收率。对目标化合物的反应条件和波谱数据进行了较为详细的分析和讨论，确定了红外吸收光谱、核磁共振氢谱和质谱峰的归属。5.采用真菌菌丝生长速率法和细菌菌落计数法，分别测定了目标化合物Ⅰ对番茄灰霉病菌、豌豆菌核病菌和目标化合物Ⅱ对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的室内杀菌活性。实验结果表明，系列Ⅰ所有目标化合物对番茄灰霉病菌均表现出优良的抑菌活性，高于对照药剂多菌灵，其EC50值在14.45~21.74μg/mL之间。系列Ⅰ所有化合物对豌豆菌核病菌也表现出一定的抑菌活性，但低于多菌灵，其EC50值在19.10~34.69μg/mL之间。另外，系列Ⅱ所有目标化合物对大肠杆菌表现出一定的抑制效果，其中Ⅱi的抑菌效果最好，但仍低于对照药剂盐酸左氧氟沙星，IC50值为56.35μg/mL。而系列Ⅱ所有10个目标化合物对金黄色葡萄球菌则表现出良好的抑菌活性，其IC50值在12.72~50.54μg/mL范围内，其中以Ⅱa、Ⅱf、Ⅱh和Ⅱi的杀菌效果尤为突出，其抑菌活性明显高于对照药剂盐酸左氧氟沙星(IC50=41.37μg/mL)。