左乙拉西坦是一种新型的抗癫痫药物,具有独特的抗癫痫机制和显著的药代动力学特征。主要应用于癫痫患者部分性发作的加用治疗,同时在非癫痫病领域也有广阔的应用前景。本文简要介绍了抗癫痫药物的现状以及研究左乙拉西坦的意义。在查阅大量中英文文献的基础上,通过比较各路线的工艺条件,确定最佳的合成方法,旨在提高目标产物的收率。左乙拉西坦是一种吡咯烷酮类衍生物,本课题以2-吡咯烷酮为起始原料,经过N-烷基化,水解反应生成(±)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸,再经过R(+)α-苯乙胺的化学拆分得中间产物(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸,并且在强碱性条件下,将副产物(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸消旋回收,最后通过酯化,氨解反应得到目标产物。此方法原料易得,反应条件温和,后处理简便,适合工业化生产。另外还通过结晶诱导的动态动力学拆分法合成了中间产物(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸。此方法理论上可以缩短反应步骤,提高收率,节约成本,但是反应条件较难控制,值得深入研究。本课题通过单因素实验的比较,分析了各种反应条件对产率,光学纯度的影响,优化各步反应。通过熔点测定、核磁、红外、质谱等分析手段对产物进行表征,结果均与目标产物相符合。