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两亲性聚合物胶束作为药物递送载体是治疗癌症中的热门领域,但其容易受环境影响而发生解离,最终使药物未达到目的区域即提早释放。针对这一问题,我们构建了具有核-壳-冠结构的单分子胶束（?）-PNHNH2-PDMAPS:其中内核为树状大分子聚酰胺-胺（polyamidoamine,PAMAM）,是单分子胶束形成的基础;中间壳层含有大量的腙键,用以通过具有pH-敏感特性的动态键结合抗癌药物阿霉素（DOX）;而最外面冠层的磺酸甜菜碱两性离子3-（2-甲基丙烯酰氧乙基二甲胺基）丙磺酸盐聚合物（3-[Dimethyl-[2-（2-methylprop-2-enoyloxy）ethyl]azaniumyl]propane-1-sulfonate,PDMAPS）则赋予单分子胶束优异的抗蛋白吸附性能及其在复杂介质中的分散稳定性。最终构建的药物前体（?）-Phyd-DOX-PDMAPS具有较高的载药量和突出的分散稳定性,DOX的释放具有明显的pH-敏感性。论文首先以乙二胺为核,乙二胺和丙烯酸甲酯为原料通过交替的迈克尔加成和酰胺化反应合成了单分子胶束内核三代的聚酰胺-胺树状大分子PAMAM,并以三乙胺为缚酸剂与2-溴异丁酰溴发生酰胺化反应制得了ATRP反应的大分子引发剂（?）-Br。以（?）-Br为大分子引发剂,以CuBr/bpy为催化体系,分别以甲基丙烯酸甲酯和磺酸甜菜碱两性离子性离子为单体利用分段ATRP聚合得到聚合物（?）-PMMA-PDMAPS,进一步通过肼解反应得到聚合物单分子胶束（?）-PNHNH2-PDMAPS。采用核磁、红外、粒度仪和透射电镜表征了聚合物的结构和形态,研究了单分子胶束在不同放置时间、及不同盐溶液中的粒径变化,同时考察了单分子胶束在蛋白质溶液中的分散稳定性,结果表明合成的单分子胶束具有良好的分散稳定性。通过动态键连接抗癌药物DOX合成了药物前体（?）-Phyd-DOX-PDMAPS,通过紫外测定其载药量和包封率,与物理包埋的载药胶束比较可知药物前体具有较高的载药量。在两种具备生理意义的pH（5.0和7.4）条件下研究了（?）-PhydDOX-PDMAPS的体外释放,在pH=5.0时可以稳定释放,可以达到80%以上的累积释药量;在pH=7.4时稳定存在,释放量很少,低于物理包埋方式的DOX@（?）-PDMAPS组。细胞实验的结果表明单分子胶束无细胞毒性,生成药物前体后可以被细胞内吞,且具有良好的抗癌活性。研究结果预示这论文所构建的（?）-Phyd-DOX-PDMAPS药物前体在药物递送领域具有潜在的应用价值。