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丹参酮ⅡA（TanⅡA）是中药丹参的主要脂溶性有效成分，临床上常用于治疗心血管疾病。由于TanⅡA不溶于水，口服吸收差、生物利用度低；在大鼠胃肠道的吸收存在饱和现象，因此将其制备成注射给药制剂。为改善TanⅡA水溶性，本文首先采用HP-β-CD为包合材料制备TanⅡA与HP-β-CD的包合物（TanⅡA/HP-β-CD），然后将TanⅡA／HP-β-CD制成注射用制剂。建立了TanⅡA含量测定HPLC方法。对TanⅡA进行的处方前研究表明，TanⅡA水中的表观溶解度(Sapp)和表观正辛醇／水分配系数(Papp)分别为12．5ng/mL和3777．073，pH值对Sapp和Papp均无影响。TanⅡA在乙醇中溶解度最大，其次是PEG400、再次为丙二醇；增溶剂中以HP-β-CD对TanⅡA的增溶能力最强，其次为Tween80。稳定性影响因素的初步考察实验表明，TanⅡA在高温、光照、高湿和强碱条件下不稳定，在贮存和实验过程中应避免上述因素。溶血试验表明，10％和20％的Hp-β-CD不溶血。本文采用了研磨法、饱和水溶液法和不饱和水溶液法制备包合物，其中包合效率最高的是不饱和水溶液法，因此选用此法制备包合物溶液。考察了包合时间和包合温度的影响，确定了适合的包合工艺。并重新建立了包合物中药物含量的标准曲线。经DSC、IR、UV及相溶解度法验证，说明TanⅡA与HP-β-CD已形成了包合物。由相溶解度研究得到，当HP-β-CD浓度在1％～10％时，HP-β-CD对TanⅡA的包合以1：1的摩尔比进行。根据相溶解度图推算出25℃、30℃、40℃、50℃和60℃时包合过程的Kc、△rSmθ、△rHmθ和△rGmθ，△rHmθ为正值，说明包合过程是一个吸热过程，△rGmθ为负值，表明包合反应过程是一个自发过程。以制剂外观性状、溶解速度及复溶后溶液澄清度为指标对冻干支持剂和活性炭的用量进行了筛选，得到了合适的冻干处方；为冻干条件的设定，本文测定了包合物溶液的共熔点与共晶点分别为-3．5℃和-2．8℃，绘制冻干曲线，得到适宜的冻干工艺。分别用三种稀释剂复溶，TanⅡA包合物溶液各项性质符合《中华人民共和国药典》2005版对注射用制剂的要求。稳定性试验发现，注射用TanⅡA包合物的稳定性比原料药有了很大提高，但仍对热、光和湿有不稳定反应，因此，建议市售包装避光密封低温保存。加速及长期试验，制剂外观无变化、药物含量基本不变，表明制剂稳定。（长期实验仍在进行中）以垂体后叶素致急性心肌缺血的大鼠为模型，分别考察了市售丹参酮ⅡA磺酸钠注射液和注射用TanⅡA包合物溶液高、中、低剂量对大鼠心电图的T波高度变化、PR间期变化及PP间期变化的影响，结果表明注射用TanⅡA包合物溶液高、中剂量组和市售丹参酮ⅡA磺酸钠注射液组对垂体后叶素所致急性心肌缺血有一定程度的保护作用。分别建立了TanⅡA和TanⅡA-SO3Na的体内分析方法。考察了市售丹参酮ⅡA磺酸钠注射液和注射用TanⅡA包合物溶液在大鼠体内药动学过程，拟合出药动学参数，推测均符合二室模型。注射用TanⅡA包合物溶液与市售丹参酮ⅡA磺酸钠注射液平均体内滞留时间（MRT）分别为0．4856和0．6529h，平均分布半衰期分别为0．1940和0．3000h，平均消除半衰期分别为0．5820和0．9000h，推测TanⅡA比其磺酸钠盐在体内的吸收分布消除稍快。