【摘 要】
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手性化合物的存在是自然界的一种普遍现象。随着科学和技术的发展,人们对对映体的分离有了更加深入的认识,在生物化学、药物化学中的不对称合成和催化技术中,对映体的分离与
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手性化合物的存在是自然界的一种普遍现象。随着科学和技术的发展,人们对对映体的分离有了更加深入的认识,在生物化学、药物化学中的不对称合成和催化技术中,对映体的分离与分析显得越来越重要。许多药物对映体由于其空间结构的差异,导致其药理、药效上有很大的不同,因此,对这些对映体的拆分分析具有非常重要的意义。本文使用高效液相色谱法对临床上应用较为广泛的头孢羟氨苄、盐酸美西律、盐酸辛氟林进行对映体分离研究。采用手性流动相添加剂法,考察了流动相配比、手性添加剂的种类和浓度、pH值以及流速对对映体拆分的影响,探讨了分离机理。以HP-β-CD为手性流动相添加剂,于C18柱上建立拆分头孢羟氨苄、盐酸美西律、盐酸辛氟林这三种药物对映体方法。实验结果表明:流动相为甲醇:乙腈:水=10:10:80(v/v),pH4.93,流速0.30 m L/min,含HP-β-CD 16 mmol/L时,头孢羟氨苄达到两对对映体的分离。流动相配比为乙腈:水=30:70(v/v),其中含17 mmol/L HP-β-CD。pH为6.32,流速0.20 mL/min,使盐酸美西律对映体分离度超过了1.30。在甲醇:乙腈:水=5:5:90(v/v)为流动相,pH 7.10,流速0.80 m L/min,HP-β-CD浓度为30 mmol/L时,盐酸辛弗林对映体达到基线分离。实验结果表明该方法快速、简便、分离效果好。
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