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癌症已成为严重危害人类健康的重大疾病之一，而化学药物治疗是目前治疗癌症最有效的手段之一。紫杉醇作为一种有效的化疗药物，已被成功应用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等。但是，由于紫杉醇的水溶性较差，导致其生物利用度较低，影响了肿瘤治疗的效果。目前，纳米载药递送体系已经成为改善化疗药物溶解性、提高其生物利用度的重要手段。因此，本研究将壳寡糖与白桦脂酸通过酰胺键连接，合成了一种基于壳寡糖-白桦脂酸的双亲性分子，构建了可用于装载紫杉醇的多刺激响应纳米胶束递送体系。主要研究内容如下：
首先，合成了基于壳寡糖-白桦脂酸的双亲性分子，并对其结构进行表征。以壳寡糖、白桦脂酸为原料，合成了具有双亲性的壳寡糖-白桦脂酸分子(COS-BA)。通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱、质谱对其进行了结构表征，确定其分子式为C42H71N2O11Cl。
其次，构建了COS-BA纳米胶束体系，并对其性能进行分析测试。分别采用冻干法和透析法制备纳米胶束，探讨了不同溶剂、油水比及浓度对COS-BA纳米胶束的形貌、粒径及PDI值的影响，确定纳米胶束最佳制备方法为透析法，最佳制备条件为：COS-BA用量为2mg，DMSO用量为100μL，水用量为2mL，此时纳米胶束的粒径为87.93nm，分散性指数(PDI)为0.249，Zeta电位为32.3mV。
再次，采用透析法制备了载紫杉醇的壳寡糖-白桦脂酸的纳米载药胶束(PTX/COS-BA NPs)。结果表明：包封率为26.3%，载药量为1.3%。同时，评价了纳米载药胶束粒子在水中的稳定性及分散性能，并利用UV、IR和接触角实验分析了形成胶束的分子间作用力。研究了PTX/COS-BANPs在不同pH及酶浓度下释放紫杉醇的情况，结果表明PTX/COS-BANPs具有pH及酶的刺激响应性。
最后，开展了PTX/COS-BANPs对MCF-7细胞的体外抗癌活性研究。细胞摄入结果显示摄取药物随时间变化的关系，PTX/COS-BANPs释放药物的量随时间的增长而增加；通过MTT法测出孵育48h后，PTX的IC50值为1.483μg/mL，COS-BANPs的IC50值为11.6μg/mL。COS-BANPs具有比单独壳寡糖和白桦脂酸更低的IC50，说明白桦脂酸与壳寡糖联合后抗癌效果显著。
首先，合成了基于壳寡糖-白桦脂酸的双亲性分子，并对其结构进行表征。以壳寡糖、白桦脂酸为原料，合成了具有双亲性的壳寡糖-白桦脂酸分子(COS-BA)。通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱、质谱对其进行了结构表征，确定其分子式为C42H71N2O11Cl。
其次，构建了COS-BA纳米胶束体系，并对其性能进行分析测试。分别采用冻干法和透析法制备纳米胶束，探讨了不同溶剂、油水比及浓度对COS-BA纳米胶束的形貌、粒径及PDI值的影响，确定纳米胶束最佳制备方法为透析法，最佳制备条件为：COS-BA用量为2mg，DMSO用量为100μL，水用量为2mL，此时纳米胶束的粒径为87.93nm，分散性指数(PDI)为0.249，Zeta电位为32.3mV。
再次，采用透析法制备了载紫杉醇的壳寡糖-白桦脂酸的纳米载药胶束(PTX/COS-BA NPs)。结果表明：包封率为26.3%，载药量为1.3%。同时，评价了纳米载药胶束粒子在水中的稳定性及分散性能，并利用UV、IR和接触角实验分析了形成胶束的分子间作用力。研究了PTX/COS-BANPs在不同pH及酶浓度下释放紫杉醇的情况，结果表明PTX/COS-BANPs具有pH及酶的刺激响应性。
最后，开展了PTX/COS-BANPs对MCF-7细胞的体外抗癌活性研究。细胞摄入结果显示摄取药物随时间变化的关系，PTX/COS-BANPs释放药物的量随时间的增长而增加；通过MTT法测出孵育48h后，PTX的IC50值为1.483μg/mL，COS-BANPs的IC50值为11.6μg/mL。COS-BANPs具有比单独壳寡糖和白桦脂酸更低的IC50，说明白桦脂酸与壳寡糖联合后抗癌效果显著。