由于三氟甲硫基特殊的物理性质,将三氟甲硫基引入有机分子中,可以大大提高细胞膜的通透性以提高药物分子的代谢稳定性。目前市面上已经批准上市的含三氟甲硫基药物占整个药物市场的比例非常的低,主要是因为现阶段含三氟甲硫基的引入都有很多的弊端。因此开发新型的三氟甲硫基试剂来高效、环保的将三氟甲硫基引入药物分子中,是当代有机化学家研究的热点话题。本文开发了一种S-三氟甲基-4-氟苯磺酰硫酯作为一种新型的三氟甲硫基试剂,可以通过光催化在无金属条件下合成芳基三氟甲硫基化合物。该方法利用了芳基偶氮砜（具有富电子或贫电子（杂）芳族环）在可见光的照射下,通过光活化可以提供芳基自由基,从而与三氟甲硫基试剂进行取代发应向芳基引入三氟甲硫基。反应体系中仅有芳基偶氮砜和三氟甲硫基试剂,无需添加多余的添加剂,反应条件绿色、温和,操作方法简单、便捷,可以实现多种芳环的三氟甲硫基化,产率中等至良好。在不影响产率的情况下,反应可以扩大至克级,是构筑芳基三氟甲硫基的有效策略,在药物化学领域里具有一定的开发前景。本论文利用S-三氟甲基-4-氟苯磺酰硫酯开发了制备芳基三氟甲硫基化合物的新方法。其最优反应条件:芳基偶氮砜（1 eq.）,S-三氟甲基-4-氟苯磺酰硫酯（4 eq.）在1m L DCE中,于室温下通过21W蓝色LED灯照射,得到目标化合物。本论文共合成了24个目标化合物,其中6个为新化合物。所有化合物均已通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、核磁共振氟谱和高分辨质谱进行了结构表征。总而言之,本文首次利用S-三氟甲基-4-氟苯磺酰硫酯作为三氟甲硫基试剂,通过自由基历程成功开发了向芳基中引入三氟甲硫基的新方法。本文的工作是对前期构建Ar-SCF3工作的重要补充。为后期在药物分子中引入三氟甲硫基提供了新的思路。