钾通道开放剂(KCO)是当今心血管药物开发领域的研究热点。为了寻找具有降压作用的新型钾通道开放剂，本文以N-4-甲氧基苯甲酰基-N′-肉桂基哌嗪为先导物，设计合成了一系列α-苯基取代肉桂酰胺类化合物并进行了扩血管活性测定。采用Perkin反应合成13个α-苯基取代肉桂酸中间体，通过NOE技术证实其构型为E-型，对此类化合物质谱的特殊裂解方式也作了进一步验证并解释了肉桂基苯环上邻位取代基对双键H化学位移的影响。应用混合酸酐法和酰氯法合成了24个α-苯基取代肉桂酰胺(均未见文献报道)。目的化合物的药理筛选结果表明先导物得到了一定程度的优化，一些化合物的活性与先导物相比有了不同程度的提高，其中化合物RX-11具有较明显的钾通道开放活性。血小板活化因子(下称PAF)具有广泛的生理活性，与多种炎症、过敏和心脑血管疾病的关系十分密切。为了寻找有开发价值的、选择性高的、低毒的结构新型的PAF受体拮抗剂，设计并合成了一系列芳氨酮类化合物。在合成过程中，考察了Mannich反应的条件，探讨了α-亚甲基-β-氨基酮(IM)类化合物的形成机理。通过改良的Mannich反应，定向地合成21个β-氨基酮(MA)类化合物和22个α-亚甲基-β-氨基酮(IM)类化合物。所有IM类化合物均未见文献报道，为此进一步研究了它们的MS和~1HNMR。所合成的目的化合物进行了PAF受体拮抗活性筛选，探讨了MA类和IM类化合物的构效关系。利用分子力学的方法初步研究了化合物IM-2的立体结构与目前临床应用的银杏内酯的立体结构的拓扑类似性。另外，从一药多筛的角度出发，对合成的部分化合物进行了细胞毒活性和扩血管活性的筛选。野菊花醇是从常用中草药野菊花(Chrysanthemum indicum L．)极性较大的亲脂性部分分离出的一个新的反式桉烷类倍半萜，具有一定的抗炎活性。为了进一步寻找新型结构的抗炎药，我们设计了两条路线探讨野菊花醇的全合成。以香芹酮为原料，以(+)-α-eudesmol(CH-16)为关键中间体，通过十步反应立体选择性地合成了目标化合物野菊花醇(CH)，总收率为2.4％。合成产物的物理常数及光谱数据与文献报道的天然产物数值完全一致，完成了天然产物野菊花醇(CH)的全合成。另外，合成中涉及到的部分化合物进行了小鼠角叉菜胶足肿胀抑制试验，均未表现明显活性。