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本课题通过建立多靶点酶学筛选模型，从原药材桑叶、菝葜、虎杖中获得了对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶(能引起神经病变)同时具有抑制作用的有效部位：桑叶黄酮MF、菝葜黄酮SF、虎杖鞣质PT、虎杖白黎芦醇PR、虎杖蒽醌PA。我们探讨了各活性组分的分离提取工艺及化学、酶学性质，并对其体内降血糖活性进行了研究。同时，创新地对上述五种活性成分进行了组合配比研究，通过体外酶学实验及动物实验的筛选比较，发现配比为MF：SF：PT：PR：PA=3：1：3：2：1时，各成分组合配方(Components’Combination，简称CC)具有较高体内降血糖活性。
MF提取的工艺路线：乙醇浸提、回流→水醇法除叶绿素→石油醚萃取→D101大孔树脂吸附→SephadexLH-20凝胶柱层析。SF提取的工艺路线：乙醇回流→浸膏水溶解→聚酰胺吸附→D101大孔树脂吸附。PT提取的工艺路线：乙醇浸提→乙酸乙酯萃取→NaOH萃取→HZ802大孔树脂吸附。PR、PA提取的工艺路线：乙醇冷浸→石油醚萃取→乙酸乙酯萃取→改变流动相多次硅胶柱层析。分别冷冻干燥后即得各活性成分。
得到的MF、SF、PT、PR、PA对α-葡萄糖苷酶及醛糖还原酶的抑制比活力分别为143.1U/mg及50.5U/mg、113.3U/mg及63.5U/mg、197.7U/mg及53.1U/mg、132.4U/mg及67.5U/mg、113.2U/mg及36.7U/mg。对等体积时的抑制率、抑制率75％时的用量进行比较，发现MF、PT、PR与SF、PA相比活性更高。据此，我们设计了十个组合配比，对等体积时的抑制率、抑制率75％时的用量进行比较，筛选得到体外作用较好的配方。
动物实验表明，给予小鼠300mg/kg·d，连续八天，对正常及四氧嘧啶糖尿病小鼠，MF、SF、PT、PR、PA分别降低血糖含量27.6％、13.3％、37.5％、28.3％、14.3％及43.5％、41.3％、43.9％、43.02％、25.81％；效果最为显著的配方降低血糖含量43.6％及50.4％，效果明显优于单一提取物。另外该配方还可增加小鼠的糖耐量，并显著降低小鼠的餐后0.5～1h的血糖峰值，使餐后2h内的血糖曲线比较平稳。通过与德国拜耳公司的产品拜糖苹的比较研究发现，在体内降血糖作用略优于拜糖苹。