瓜蒌子为临床常用清化热痰中药，中医治疗痰症理论和现代药理活性评价结果显示，瓜蒌子具有筛选抗癌中药的潜力。本课题以中药瓜蒌子为研究对象，以抑制肺癌活性为导向，对瓜蒌子的化学成分进行分离研究。　　建立瓜蒌子的提取和前处理方法。通过50％甲醇提取，以固相萃取技术去除强极性杂质，氢氧化钙沉淀去除鞣质，制备瓜蒌子类组分的得率为0.49％。活性筛选结果显示瓜蒌子类组分对肺癌细胞A549有抑制作用。将瓜蒌子类组分经反相制备为组分，结合活性筛选实现了瓜蒌子活性部位的有效识别。　　依据上述实验结果，以活性类组分制备为目标，优化固相萃取方法，制备得到活性类组分8.47g。活性类组分经反相制备色谱精制、亲水色谱分离并结合活性评价，确认其中2个精细组分对肺癌细胞A549有抑制作用，为活性化合物的制备奠定基础。　　构建离线二维反相色谱/超临界流体色谱的方法用于瓜蒌子的分离。瓜蒌子通过该二维色谱分离检测到150个色谱峰，说明该二维方法有很好的正交性，为化合物的制备提供分离技术支持。