目的：血竭（Dragons blood），又名麒麟竭，为中医常用的活血散瘀和止血药，其性平、味甘、咸。体外研究表明血竭可通过一些途径诱导肿瘤细胞凋亡，对某些肿瘤细胞可产生明显的细胞减毒作用。但血竭源于天然，成分含量较低，体内生物半衰期较短。同时，在复方应用中一般是将中药血竭与其它味中药一起煎熬，由于血竭不溶于水，遇热变成胶状，故煎熬时成胶后，常与其余药渣混在一起被过滤弃去，失去其药理作用，这样就浪费了宝贵的血竭资源。　　 本论文将磁性靶向给药系统（Magnetic Targeted Drugs Delivery System，MTDDS）应用于中药血竭制剂，制备了血竭聚乳酸磁性纳米微球（DB-PLA-MNPS）。靶向给药系统由磁性材料Fe3O4、主药和可生物降解高分子骨架材料构成，它能使药物更加集中于病灶部位，改善其由于剂量过大而带来相应的毒副作用，同传统肿瘤药物比较其具有更强的靶向疗效，能够使血竭成为真正具有前途的抗肿瘤药物。　　 方法：1.以NH3·H2O为沉淀剂，在化学共沉淀的微乳液中以Fe2+与Fe3+离子制备Fe3O4纳米粒子。考察了投料比，pH值，表面活性剂与反应温度的影响，综合正交试验结果以最优工艺制备了Fe3O4磁性纳米粒子，并通过红外光谱（FITR）、透射电镜（TEM）和X-射线衍射（XRD）对其性状进行表征。　　 2.依据2005版药典方法对血竭应用薄层色谱法（TLC）和紫外分光光度法（UV）进行鉴定，并对其松香和醇不溶物进行检查，应用反相高效液相色谱法测定血竭中血竭素含量。　　 3.选择Fe3O4磁性纳米粒子为磁核，聚乳酸（PLA）为载体，二氯甲烷为有机溶剂，明胶水溶液为分散介质，通过乳化溶剂挥发法制备微球。选取影响微球性质较显著的4个因素作为考察对象，即投药比（Fe3O4：血竭：PLA）、搅拌速率、反应时间和分散介质（明胶）的浓度，每个因素三个水平，按L9（34）正交设计进行实验安排，以平均粒径、载药量、包封率和含铁量为指标，综合考察影响因素，确定磁性微球制备的最佳工艺，并通过红外光谱（FITR）、透射电镜（TEM）和X-射线衍射（XRD）表征最优产品性状。同时，采用反相高效液相色谱法和邻二氮杂菲分光光度法测定微球中血竭素含量和铁含量。　　 结果：1.通过单因素考察和正交实验，成功制得黑色的Fe3O4磁性纳米粒子，其粒度均匀的球形，具有良好的分散性，平均粒径约30nm左右。从正交实验极差分析结果得知，影响粒子的主要因素是反应温度，其次为pH值、投药比和表面活性剂（吐温-80）的用量。　　 2.通过单因素考察和正交实验，筛选出了制备血竭聚乳酸磁性纳米微球的优化制备工艺和处方，根据优化处方制备的微球圆整光滑，呈暗红色球型，分散良好，粒径均匀，平均粒径在0.3～1μm左右。从正交实验极差分析结果得知，影响微球形成的主要因素是搅拌速度和反应时间，其次为明胶浓度和Fe3O4、血竭与PLA的投药比。　　 3.DB-PLA-MNPS的平均粒径为343nm，载药量、包封率和含铁量分别平均为53.45％，56.52％和8.4％。　　 结论：1.以化学共沉淀法成功制备平均粒径为30nm的Fe3O4磁性纳米粒子。　　 2.根据2005版药典进行鉴别、检查、含量测定，血竭均符合要求。　　 3.采用乳化溶剂挥发法制备DB-PLA-MNPS，经过测定微球呈光滑球状并具有一定靶向作用。　　 总之，本实验为肿瘤靶向治疗提供了一种可能的新剂型，有望成为一种较好应用前景的新药。