柿源药材和全蝎活性成分研究

来源 :天津理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lixin200513137149
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柿霜是柿饼表面凝结的一层白霜,柿霜作为中药成分用于口腔溃疡、急性咽炎的临床治疗疗效明显。柿蒂是柿科植物柿的干燥花萼,味道苦涩,有治疗呃逆、抗痉挛,抗炎和镇静等作用。柿霜和柿蒂在我国用于中医临床历史悠久,但国内外对其有效成分的研究还很少。本文对柿霜和柿蒂的化学成分进行了分离提纯与结构鉴定,最终得到12个化合物,分别是:葡萄糖(1)、甘油(2)、覆盆子酮(3)、没食子酸(4)、硬脂酸(5)、4-甲氧基格链孢酚(6)、白桦酸(7)、坡模酸(8)、芦丁(9)、柚皮苷二氢查尔酮(10)、香草酸(11)、5-羟甲基糠醛(12)。其中化合物3、6、10是首次从柿属植物中分离得到,化合物8、9、12是首次从柿蒂中分离得到。全蝎是钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensii Karsch的干燥体,具有镇静、抗肿瘤、抗癌症、抗癫痫和抗凝血溶栓等多种功效,临床多用于治疗中风,半身不遂、破伤风等病症。目前对全蝎的研究主要集中在蝎毒部分,对于小分子化学成分的研究甚少。本文对全蝎中的小分子化学成分进行了分离提纯与结构鉴定,最终从全蝎中分离鉴定了3个化合物,分别为:钳蝎碱甲(13)、钳蝎碱乙(14)、过硫化异戊硫醇(15)。其中化合物14为未见报导的全新化合物,化合物13是新的天然产物,化合物15为首次从动物界中分离得到。对从柿源植物和全蝎中分离得到的化合物3、4、6-15和本课题组前期分离得到的葫芦巴碱这13个化合物进行了胆碱酯酶抑制活性测试,然后选择酶抑制活性较好的化合物6、7、8、13和新化合物14进行进一步的ACh E动力学测试以及碘化丙啶置换活性测试。结果表明这五种化合物均为可逆的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂。另外化合物6、7、13、14均具有良好的碘化丙啶置换能力,由此说明化合物6、7、13、14可能是药材中抗阿尔茨海默症的活性成分。上述研究结果为以后双位点胆碱酯酶抑制剂的设计与开发提供了科学的理论依据。对上述化合物以三种方法进行了抗氧化活性的评价,即ABTS自由基清除活性测试、DPPH自由基清除活性测试和金属螯合活性测试。结果表明,化合物3、4、6、9、10、11都表现出一定的抗氧化能力,其中化合物4、9的抗氧化活性良好,这也为氧化应激所引起阿尔茨海默症等疾病的治疗提供了新线索。
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