目的：雷公藤红素（Celastrol）是一种三萜类化合物，最早从南蛇藤茎中分离得到，具有抗炎，抗癌等多种活性，临床上主要用于治疗类风湿关节炎，皮肤病和肾脏疾病。我们的前期研究表明在适当的剂量下（500μg/kg），雷公藤红素具有很明显的降低由链脉佐菌素（STZ，50mg/kg）所诱导产生糖尿病小鼠血糖的作用。为了进一步探讨雷公藤红素的作用机理，本文通过建立细胞和动物模型，研究了雷公藤红素对其功能的影响。方法：通过炎症因子（IL-1，IL-6）将β-胰岛细胞（INS-1）感染成炎症状态后，加入雷公藤红素（100nM-300nM）治疗处理,观察细胞状态（Immunofluorescence technique）的变化，并测定其功能(KSIS)，细胞凋亡水平（FCM）。建立C57BL/6J小鼠的糖尿病模型，对其体重（BW），随机血糖(GLU)，24小时尿糖(UGE)，尿蛋白（UP），肾功能（Renal Function）等指标进行测定，并提取肾小管上皮细胞总RNA，检测钠葡萄糖共转移蛋白（SGLT）表达的变化。结果：INS-1细胞通过雷公藤红素处理24小时之后，与对照组相比，β-胰岛细胞状态和功能明显好转，细胞凋亡得到了抑制。糖尿病小鼠经雷公藤红素治疗后，血糖明显降低，24小时尿糖增多，尿蛋白增加，肾小球横截面积增加，SGLT的表达明显降低。结论：雷公藤红素对炎症状态下β-胰岛细胞具有一定的保护作用,通过对钠葡萄糖共转运体的抑制，减少了葡萄糖的重吸收，从而降低糖尿病小鼠的血糖。