目的:合成性质稳定的叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒,观察其对体外培养人鳞状上皮舌癌SCC-9细胞的抑制率,探讨纳米粒对肿瘤细胞的靶向作用机制。方法:采用离子交联法合成叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒,透射电镜观察其形态,纳米粒度分析仪测量纳米粒平均粒径、电位,检测载药率以及包封率。将体外培养的处于对数期的人鳞状上皮舌癌SCC-9细胞分为0、1、2、3、4、5、6、7八组。1、2、3组选用三个梯度浓度1×l0-7mol/L、1×l0-6mol/L、1×l0-5mol/L的DAC处理细胞,4、5、6组采用同样三个浓度梯度1×l0-7mol/L、1×l0-6 mol/L、1×l0-5mol/L的叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒处理细胞,7组为叶酸壳聚糖空载体组,0组为空白对照组。MTT法检测各组对舌癌细胞的抑制率。结果:叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒形态为球形,分布均匀,平均粒径为212nm,Zeta电位绝对值平均值为31.8mv,性质稳定。载药纳米粒的包封率为75%,载药率为18%。叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒组较单纯地西他滨组对人鳞状上皮舌癌SCC-9细胞抑制率高,且差异具有统计学意义。结论:(1)本实验成功合成叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒;(2)叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒性质稳定,载药率以及包封率较高;(3)叶酸壳聚糖载地西他滨纳米粒可能靶向作用于人鳞状上皮舌癌SCC-9细胞,抑制SCC-9的生长。