1,1’-联二萘酚（BINOL）是一个在不对称催化领域应用广泛的一个手性小分子,它的衍生物对各种的类型的反应有很高的催化活性,近年来BINOL的Brφnsted酸衍生物对含氮的亲核加成反应表现出很高的立体选择性。而α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸的类似物,具有许多重要的生物活性,其α-碳的绝对构型在分子生物活性中起着重要作用,因此应用BINOL的Brφnsted酸催化不对称合成α-氨基膦酸酯具有重大的意义。本文以BINOL为原料,在无水无氧的条件下,经甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、还原、酯化等五步反应,合成手性Brφnsted酸:（R）-3,3’-双（4-氟苯基）-1,1’-联二萘酚膦酸酯,以其作催化剂,催化底物亚胺与亚磷酸酯的加成,设计并合成了16个有中等光学活性的N-取代α-氨基膦酸酯,通过IR、¹H NMR、¹³C NMR、³¹P NMR、¹⁹F NMR、元素分析对目标化合物进行了结构表征,并用HPLC进行光学活性测定,目标物的光学活性e.e.8.4-57.9%。同时,对催化剂和目标物的合成方法、反应条件等进行了优化,探讨了底物的分子结构对催化效果的影响,为进一步寻找高效Brφnsted酸催化剂探索条件。