【摘 要】
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目的新药的非临床药代动力学研究是通过动物体内、外和人体外的研究方法,揭示药物在体内的动态变化规律,获得药物的基本药代动力学参数,阐明药物的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)的动态变化规律。非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用。在药效学和毒理学评价中,药物或活性代谢物浓度数据及其相关药代动力学
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目的新药的非临床药代动力学研究是通过动物体内、外和人体外的研究方法,揭示药物在体内的动态变化规律,获得药物的基本药代动力学参数,阐明药物的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)的动态变化规律。非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用。在药效学和毒理学评价中,药物或活性代谢物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础,可提供药物对靶器官效应(药效或毒性)的依据;在药物
其他文献
肾素-血管紧张素系统(RAS)在人体血压调节中起着重要作用。选择性干扰RAS较直接的手段是在受体水平上拮抗AT_1受体激素。就肽类拮抗剂而言,由于其口服吸收有限,持续时间短,使其做为治疗及药理学工具的用途均受到限制。洛沙坦是第一个具有口服活性的非肽类受体拮抗剂,它的发现促进了许多同类药物的研究。我们总结了近些年非肽类AngⅡ受体拮抗剂的研究进展,并分析了洛沙坦的构效关系及其合成策略。本文设计了六个
目的:探讨Fe_3O_4磁微粒对肺泡上皮细胞和血管内皮细胞增殖和凋亡的影响以及静脉注射Fe_3O_4磁微粒对小鼠肝、肾功能影响及对心、肺、肝、肾、脾组织的影响。方法:实验分体外实验和体内实验两大部分。体外实验:体外培养人血管内皮细胞株和肺泡上皮细胞,取指数生长期细胞用于实验。实验用Fe_3O_4磁微粒经低温间歇灭菌法处理后用RPMI1640培养基浸提得100%浸提液,实验时以RPMI1640培养基
筛选和应用红豆杉内生真菌发酵生产紫杉醇已成为当前医药领域研究的热点之一。GGPP合成酶是紫杉醇生物合成途径中的关键酶,能够催化合成紫杉烷类化合物的共同前体——牻牛儿牻牛儿焦磷酸酯(简称GGPP)。利用固定化技术发酵生产代谢产物,由于固定化酶具有可长期重复使用,连续发酵和简化代谢产物分离过程等优点,是一种很有发展前景的新型技术。因此,本文以产紫杉烷类化合物的云南红豆杉内生真菌菌株12.3.2作为研究
研究背景肾间质纤维化是所有慢性肾脏疾病进行性发展的共同通路,是导致终末期肾衰竭的主要病理基础,各种原发或继发性肾脏疾病均可发展成为肾间质纤维化,并进而出现肾功能衰竭。肾间质纤维化发生的机制非常复杂,涉及到细胞、细胞因子和细胞外基质等多种因素。NF-κB在肾脏间质纤维化的发生、发展有重要的作用,柳氮磺吡啶作为NF-κB活性抑制剂,其对肾脏间质损害和纤维化的作用目前尚不知晓,本文拟通过柳氮磺吡啶干预肾
目的:观察福尔马林炎性损伤后大鼠的行为学表现,测量脊髓中NO和cGMP含量的变化,并观察氟比洛芬酯的干预作用,以探讨氟比洛芬酯可能的作用机制。方法:24只成年SD大鼠随机分为4组(6只/组):正常对照组(A组),福尔马林对照组(B组),福尔马林加脂微球对照组(C组)和氟比洛芬酯实验组(D组)。A组直接观察行为学表现后处死取脊髓,B、C、D组于右后足底皮下注射福尔马林溶液后立即观察行为学表现,并于观
目的:研究促胃肠动力药:多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和克拉霉素对下消化道电活动的影响,及相互之间作用的比较;并进一步探讨其作用机制,从而为临床提供参考意见。方法:采用SD大鼠活体埋置电极法,设多潘立酮组、莫沙比利组、伊托比利组、克拉霉素组以及生理盐水对照组,用生物机能实验系统BL-420E分别记录其对SD大鼠回肠及结肠快波振幅及频率的影响;然后加用阿托品、酚妥拉明及普萘洛尔作为拮抗剂,进一步探讨以
目的:将万古霉素离子电渗疗法应用到骨科感染性疾病如骨髓炎等的治疗中。研究万古霉素经骨及经皮-骨电渗透的可行性。观察经骨及经皮-骨电渗透后万古霉素的抗菌效果,并判断经骨及经皮-骨电渗透后万古霉素渗透的深度。方法:采用管碟法获取盐酸万古霉素的标准曲线,计算回归方程。然后将整个实验分为3部分:第一部分,体外渗透实验。取成年大耳白兔13只,随机分为3组。第一组3只用于定性实验,以取下的双侧胫骨中下段为实验
目的:研究钙蛋白酶在Na+通道阻滞剂河豚毒素(TTX)心脏停搏液对离体鼠心保护中的表达及意义。方法:20只Wistar大鼠随机均分入实验组(TTX组)和对照组(STH-2组)。建立离体鼠心Langendorff和Neely灌注模型,搏动稳定后灌注30min,然后两组分别使用TTX心脏停搏液和STH-2心脏停搏液停搏,将心脏保存于4℃并维持60 min,复灌60min后结束实验,取缺血再灌注后的大鼠
5-氟尿苷(5-fluorouridine, 5-FUR)是制备多种抗肿瘤、抗病毒药物(如氟铁龙、卡培他滨)的原料药,其抗肿瘤活性远高于目前临床上使用的氟尿嘧啶类药物,但因无选择性,毒副作用大,如:白细胞减少、血小板减少、消化道毒等,而未用于临床。脂质体是一种良好的药物载体,与细胞膜的组成相似,能显著增强细胞摄取,从而减少药物剂量,提高药物疗效,降低不良反应。近年来,人们对脂质体进行改良,用一系列
研究背景:盐酸纳美芬注射液于1995年经美国FDA批准在临床上用于手术后逆转阿片类药物引起的不良反应如呼吸抑制、血压降低等,至今已在临床应用十年,临床疗效好,但该药国内尚未使用。研究目的:为了解我国成都博瑞医药科技开发有限公司和中国人民解放军军事医学科学院生物药物研究所共同研制的盐酸纳美芬注射液在健康人体内的药代动力学特点,为国人临床合理应用该药提供科学依据,本课题以中国健康志愿者为对象,以盐酸纳