【摘 要】
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吡唑酰胺及喹啉酰胺化合物具有广泛的生物活性,是新农药的开发的重要先导化合物。同时,将氟原子和含氟基团引入化合物中以后,由于氟原子的特性,能很大程度上提高化合物的生物
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吡唑酰胺及喹啉酰胺化合物具有广泛的生物活性,是新农药的开发的重要先导化合物。同时,将氟原子和含氟基团引入化合物中以后,由于氟原子的特性,能很大程度上提高化合物的生物活性。因此,含氟农药逐渐成为开发的热点。本文设计合成了两大类含氟酰胺类化合物,以期发现具有较高活性的农药先导结构。第一,以二氟乙酰乙酸乙酯为起始原料,经过取代,环化,水解反应生成3-二氟甲基-1H-甲基吡唑-4-羧酸,然后与二氯亚砜反应成酰氯,再与炔丙胺反应得到吡唑甲酰胺中间体,中间体与取代芳基氯代肟反应,合成了 16个未见报道的吡唑甲酰胺类化合物,化合物的结构通过1H NMR和MS进行了确认和表征。第二,以5-氯靛红为起始原料,分别与2,6-二氟苯乙酮和3-三氟甲基苯乙酮反应,得到两个含氟喹啉酸,再经过酰化后与不同取代的苯胺反应,制得77个含氟喹啉酰胺化合物。通过1H NMR和MS分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征。对合成的目标化合物进行了初步生物活性测试,并对其构效关系进行了初步研究。生物活性测试表明,部分化合物具有较好的杀菌活性。
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