目的:建立人参四逆汤中附子配伍甘草,附子配伍干姜最佳提取工艺,探讨附子配伍甘草,附子配伍干姜前后主要物质变化。方法:1.采用正交试验法确定附子配伍甘草,附子配伍干姜最佳提取工艺。2.采用HPLC法和滴定方法测定附子配伍甘草,附子配伍干姜前后主要物质变化。结果:1.附子配伍甘草最佳提取工艺为:提取时间2小时,提取2次,加水量为10倍,醇沉浓度为70%。2.附子配伍干姜最佳提取工艺为:提取时间0.5小时,提取3次,加水量为20倍。3.附子中的毒性成分主要为双酯型生物碱,但双酯型生物碱成分煎煮后大部分水解。4.附子甘草配伍后甘草苷、甘草酸含量均比甘草单煎明显降低,同时总生物碱含量比附子单煎也明显降低;附子配伍干姜后干姜中所含6-姜酚含量比干姜单煎明显降低,但总生物碱的含量比附子单煎明显增加。结论:附子配伍甘草发生物质变化,是由甘草中的成分(甘草酸、甘草苷等)可促进附子中剧毒的双酯型生物碱分解为有强心作用的单酯型生物碱,甘草在人参四逆汤中起到解毒作用。另外,附子配伍干姜也使物质含量发生变化,增加了总生物碱的含量,表明干姜的成分有利于附子生物碱的溶出,增加了共煎液中的药效活性成分的含量,起到增效作用。这些变化佐证了人参四逆汤中附子甘草相畏、附子干姜相须作用,为人参四逆汤和四逆汤的临床应用和新药开发提供了一定的依据,为人参四逆汤及四逆汤的进一步研究奠定了一定的基础。