【摘 要】
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a-氨基膦酸酯作为磷酰化氨基酸的类似物，自20世纪50年代末从动物体内分离以来，因为其抗肿瘤，除草，抗植物病毒，抑制酶活性等生物活性而受到众多科学家的关注。 本文综述了a-氨基
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a-氨基膦酸酯作为磷酰化氨基酸的类似物，自20世纪50年代末从动物体内分离以来，因为其抗肿瘤，除草，抗植物病毒，抑制酶活性等生物活性而受到众多科学家的关注。 本文综述了a-氨基膦酸酯类化合物的合成方法，近期所合成的新化合物及其生物活性研究进展，许多实验表明均三唑并噻二唑具有抗菌、消炎、调节植物生长等广泛的生物活性，因此我们设计并合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的a-氨基磷酸酯，希望通过两者的协同作用达到两个目的：(1)改变化合物的物化性质，进而增加其扩散性、相容性及表面活性，充分发挥其在有机体中的脂溶性，以及在生物膜组织中的渗透性。(2)通过其构效关系的改变，降低毒副作用，改善毒药效，得到具有更高生物活性的化合物。 其合成过程如下所示： 所合成的13个化合物经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱以及高分辨质谱分析确证结构，均为未见诸报道的新化合物。 在氨基磷酸酯的合成过程中对类Mannich反应与亚胺加成法两种方法进行了对比，实验表明亚胺加成法操作简单，易分离，后处理简便。 以取代基的σ值为参量考察了不同取代基对于磷谱的影响并回归为线性方程，发现取代基吸电子性越强，磷谱值就越向高场移动。 观察到与磷原子相连的两个烷氧基存在核磁不等价现象，通过计算化学方
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