天麻素(gastrodin,GAS)化学名是对羟甲基苯—β—D—吡喃葡萄糖苷,又称天麻苷,它具有催眠、镇静、抗惊厥、抗癫痫、神经保护作用以及抗自由基和保护细胞膜作用,临床用于治疗高血压、冠心病、眩晕、头痛、失眠、中风、消化不良等,均取得了很好的疗效。目前市面上常用制剂剂型有天麻素注射液、天麻素片、天麻素胶囊等剂型。这些剂型给药后全身分布,局部血药浓度低,达不到很好的治疗效果,并且由于缺乏组织特异性和靶向性,药物用量大,有效成分的利用率较低。而分散片不仅服用更方便,崩解和药物溶出迅速,而且生物利用度高。同时,分散片的处方和制备工艺与一般非包衣片相同,所用辅料除少数国内暂时尚未生产外,大多数国内均有生产供应。因此,分散片是一个非常有前途的剂型。本课题拟从处方工艺、制剂稳定性、含量测定方法的建立等方面进行了研究。本文首先进行了处方前研究,建立了含量测定方法、有关物质检测方法和溶出度测定方法。然后对天麻素分散片的处方和制备工艺进行了研究,采用正交试验的方法,以崩解时限为评价指标,筛选确定了天麻素分散片的最佳处方组成和制备工艺,并按照最佳处方和最佳工艺生产了三批天麻素分散片,以崩解时限和溶出度为评价指标进行了验证试验,结果表明该处方组成合理,制备工艺稳定。为了保证天麻素分散片的质量可靠、可控,我们主要从性状、鉴别、溶出度、有关物质和含量测定方法等方面建立了详细的质量标准,并与市售普通天麻素片进行了比较研究,进一步证明了天麻素分散片组方合理,崩解快,溶出度好,优于普通的天麻素片。最后,通过影响因素试验(强光照射,高温,高湿)对天麻素分散片的初步稳定性进行了研究。结果表明,除有关物质略有上升外,其余各项指标均符合规定,说明本品应在密闭、干燥处保存。恒温加速稳定性试验结果表明,天麻素分散片有关物质均有不同程度的升高,但都低于法定标准,其它检查指标基本上没有变化。说明随着储存时间的延长,产品性质稳定,但有效期不宜过长,综合考虑,有效期暂定为12个月。本文还按照制定的质量标准对天麻素分散片的三批中试产品进行了相关检查,结果产品的性状、片重差异、硬度、脆碎度、分散均匀性、溶出度、含量等项目均符合国家药典相关规定,表明该制备工艺重现性好,易于工业化大生产。结论本课题的研究结果为天麻素分散片工业化生产奠定了坚实的基础,也为分散片这种剂型的开发提供了系统的研究方法,具有实际应用价值和理论指导意义。