穿琥宁是由爵床科植物.穿心莲叶中提取.的二萜内酯类.化合物经.结构修饰得到。它具有较强的解热、消炎作用，近年来在临床上已广泛应用于急性肺炎、上呼吸道感染、急性肠炎等疗效显著，主要使用的剂型是注射剂，但其水中溶解度低，稳定性差，注射剂不良反应多。自乳化给药系统.作为难溶性药物的.载体，可以提高穿琥宁的溶解度，口服吸收和.制剂安全性，研究穿琥宁自乳化释药系统有其现实意义。　　本文考察了穿琥宁在不同辅料中的饱和溶解度；通过正交配伍.试验及绘制伪.三元相图，以形成的.乳液外观、.乳化时间、粒径大小.和自乳化区域.面积为指标，确定了最佳自乳化浓缩液油相（MCT）、表面活性剂（Tween-20）和助表面活性剂（甘油）的基本处方组分。各辅料不同配伍比例混合，采用伪三元相图法、BBD-RSM与D-优化法相结合进行处方优化，通过方差分析及效应面分析，确定其最佳处方比例：MCT-Tween-20-甘油=12:45:50。并采用溶出度法考察处方载药量，自乳化液载药量较低，为15mg/g。　　文中采用紫外分光光度法和A-pH法比较了穿琥宁在水溶液和微乳液中的解离常数，结果显示其微乳液中解离常数pKa1较水溶液中大，pKa2基本相同。比较分子结构相似的穿心莲内酯和穿琥宁在不同pH值缓冲溶液中紫外光谱和微乳液粒径大小的变化情况。结果表明，在碱性条件下穿琥宁在190nm出现新吸收峰，羧基发生解离，导致粒径增大，影响乳液的稳定性。建立了穿琥宁SEDDS含量测定方法，对穿琥宁SEDDS进行初步评价。结果显示，穿琥宁SEDDS加水稀释后形成澄清透明并带淡蓝色乳光的乳液，乳化时间为31.27 s，粒径为67.1±0.06 nm，Zata电位为－17.4 mV。　　最后，考察可溶性固化吸附材料对液体SEDDS吸附能力，UV法测定吸附材料对穿琥宁的饱和溶解度，选择了吸附能力强，载药量大的固化吸附剂。以制得的颗粒外观及性状、重分散性与成型率、粒度分布、溶出度等为指标，最终选择PEG6000为吸附剂固化SEDDS，并对其用量比例进行优化，按4:1（m/m）制得穿琥宁自乳化颗粒剂。比较穿琥宁原料、穿琥宁与PEG6000混合物、穿琥宁自乳化液、穿琥宁自乳化颗粒剂60min内累计释放百分率，结果表明，自乳化颗粒剂在10min内释放度可达95％，明显高于其它。建立了穿琥宁HPLC含量测定方法，通过薄层鉴别、检查、含量测定、自乳化能力等对穿琥宁自乳化颗粒剂进行质量评价，结果均符合规定。　　本文研究证实，自乳化给药系统.可提高难溶性.药物的溶解度.和稳定性，加入吸附剂.制成固体自乳化制剂.后可有效提高.其溶出速率、溶出度和.制剂的载药量。