【摘 要】
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4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4AA)是一种重要的药物中间体,主要用于合成碳青霉烯和青霉烯类β-内酰胺抗生素。本论文以烯醇硅醚为原料,经环加成、脱氯磺酰基和水解反应,生成4-三甲
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4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4AA)是一种重要的药物中间体,主要用于合成碳青霉烯和青霉烯类β-内酰胺抗生素。本论文以烯醇硅醚为原料,经环加成、脱氯磺酰基和水解反应,生成4-三甲基硅烷氧基氮杂环丁酮。环加成最佳条件为:烯醇硅醚和氯磺酰异氰酸酯(CSI)摩尔比为1:1,溶剂为二氯甲烷,反应温度为-40~-30℃,反应时间为2h;脱氯磺酰基反应的最佳条件:红铝和CSI摩尔比为1.1:1,反应温度为-40~-30℃,反应时间为2h;然后用氢氧化钠溶液进行水解,常温搅拌15min,正己烷重结晶,得产品4-三甲基硅烷氧基氮杂环丁酮,熔点95~98℃,收率为50%,纯度89.4%。以乙酸酐为酰化试剂,吡啶为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,将4-三甲基硅烷氧基氮杂环丁酮进行酰化反应,在0℃下反应45h,经正己烷重结晶,得白色针状晶体4AA,熔点107~109℃,收率93%,纯度99.2%。该路线具有路线短、工艺简单、成本低等优点,具有很大的工业应用潜力。
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