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肿瘤是一类严重危害人类健康的疾病，其早期诊断对改善预后、提高患者生存率具有非常重要的意义。荧光分析技术由于其低毒性、高灵敏性和无侵入特性，在肿瘤早期诊断中具有重要的应用，为及时治疗提供有效的帮助。本文针对在肿瘤发生过程中具有重要作用环氧合酶-2(COX-2)的检测，设计合成了两个近红外荧光探针，并对其性能进行了系统研究。此外，针对肿瘤发生过程中参与糖代谢的磷酸甘油酸变位酶-1(PGAM1)的检测，探索合成了靶向磷酸甘油酸变位酶-1的荧光探针。 1.以近红外染料Cy5.5作为荧光团，吲哚美辛为定位基，并通过L-赖氨酸连接具有乏氧响应性能的淬灭基，设计合成了两个靶向COX-2的近红外荧光探针YZP1、YZP2，以及对照探针CP1。利用核磁共振(1H-NMR)、高分辨质谱（HRMS）上述化合物的结构进行了确认。 2.在第一章工作的基础上，对所合成的探针YZP1、YZP2进行了系统的性能测试。由于偶氮淬灭基的作用，探针YZP1和YZP2的荧光基本被淬灭，其荧光量子产率（ΦF）分别为0.003和0.016。在细胞色素P450还原酶作用下，探针YZP1、YZP2分子内的偶氮键断裂，700nm处的近红外荧光恢复，表现出显著的荧光增强，荧光量子产率分别增强136倍、27倍，进一步地，通过高效液相色谱(HPLC)验证了探针YZP1的还原过程。荧光偏振实验进一步证实了YZP1探针与COX-2酶的结合。Hela细胞实验结果显示，探针YZP1在0.25-8μM范围内几乎没有细胞毒性，而探针YZP2具有较高的细胞毒性，在浓度为2μM时细胞存活率为45％左右。在乏氧条件下，将探针YZP1、YZP2分别与细胞共培养后，均呈现明显的红色荧光，其中探针YZP1乏氧/常氧荧光增强倍数达9倍，探针YZP2的荧光增强4倍。在加入不同浓度的塞来昔布(COX-2抑制剂，0μM、6.5μM、13μM)抑制后，荧光会明显减弱，证实了探针对环氧合酶-2的结合。利用探针YZP1对炎症小鼠进行了活体成像实验，结果表明，YZP1对小鼠炎症部位具有很好的成像能力。探针YZP1对肿瘤小鼠的活体成像实验仍在进行中。 3.最后，针对肿瘤细胞糖酵解途径中磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)的荧光检测，探索了PGAM1荧光探针的合成。以PGAM1抑制剂茜草素S为靶向基团，罗丹明B为荧光团，设计合成了探针分子ARS-RB。光谱测试结果显示，在未加入PGAM1时，ARS-RB的荧光处于淬灭状态。而在加入PGAM1后，ARS-RB的荧光未能出现明显增强，在Hela细胞成像实验中，同样未能观察到明显的荧光增强现象，具体原因仍在分析中。