超长链脂肪酸增长酶抑制剂的设计与合成与猪肝酯酶荧光探针的设计与合成

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硫代氨基甲酸酯与氯乙酰胺类化合物是被广泛使用的除草剂,主要用于防治一年禾本科杂草和一些宽叶杂草,使用五十多年来只出现了少量的抗性杂草。目前已明确他们都是超长链脂肪酸增长酶抑制剂。超长链脂肪酸增长酶是超长链脂肪酸合成酶中的缩合酶。超长链脂肪酸合成酶是将18个碳原子的脂肪酸合成碳原子数在20-36的超长链脂肪酸。   本研究为了寻找除草活性更好、性质更稳定、低药害、低毒与低抗性的除草剂,我们通过研究超长链脂肪酸增长酶的底物、商品化的硫代氨基甲酸酯和氯乙酰胺除草剂以及他们在植物体内代谢中出现的高活性中间体的结构,设计并合成硫代氨基甲酸酯类化合物、氨基草酸酯类化合物、氯乙酰胺类化合物以及杂环酸硫酯类化合物。所有化合物通过核磁共振氢谱验证,部分化合物通过核磁共振碳谱与高分辨质谱的验证。对以上部分标题化合物的生物活性测试结果表明:这些化合物均无除草活性;但化合物CX2和CX6在50 mg/L时,对离体水稻纹枯病与黄瓜灰霉病均有高抑制活性,在降低浓度的复筛中,部分化合物仍有较好的杀菌活性。同时本文运用荧光能量转移设计合成了两个荧光针,并成功的应用于实时检测猪肝酯酶活性中。
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