【摘 要】
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本研究通过分析几种常用非甾体类抗炎药物:萘普生、酮洛芬、氟灭酸的特性和抗炎机制,分别以这三种药物为原料与龙脑进行酯化反应生成相对应的三种新型化合物,即萘普生龙脑酯、
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本研究通过分析几种常用非甾体类抗炎药物:萘普生、酮洛芬、氟灭酸的特性和抗炎机制,分别以这三种药物为原料与龙脑进行酯化反应生成相对应的三种新型化合物,即萘普生龙脑酯、酮洛芬龙脑酯和氟灭酸龙脑酯。通过质谱、核磁、液相色谱等方法确定合成后物质的结构和纯度,并利用Cayman环氧合酶抑制剂活性检测试剂盒对这三种新化合物进行体外环氧合酶抑制性能进行了检测。结果表明新合成的化合物对环氧合酶的抑制作用与其原料药基本相同。离体皮肤透皮试验测定结果表明新合成的化合物均具有良好的透皮性能。本研究还以小鼠活体为样本建立动物疼痛试验模型,并对所合成的三种化合物抑制小鼠疼痛效果进行测定,结果显示在小鼠体表涂药后一定时间,三种化合物对小鼠疼痛反应均有明显的抑制作用。另外本研究还对这三种化合物进行了抗肿瘤试验,发现该类化合物对肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用。
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