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目的:胡椒碱是胡椒中发挥药理作用的主要化学成分，目前胡椒碱主要作为生物利用度增强剂，逆转抗肿瘤药物多药耐药。本研究通过制备胡椒碱自乳化制剂，以提高其溶出度和生物利用度，并考察胡椒碱在体肠吸收的情况。 方法:通过溶解度考察、处方配伍实验以及绘制伪三元相图来筛选处方，并考察空白处方及含药处方对自乳化效率的影响、自乳化后乳滴的粒度分布及其制剂的溶出速率，同时考察药液稳定性;建立高效液相色谱法测定大鼠血浆内胡椒碱浓度的方法学;大鼠灌胃给予胡椒碱自乳化制剂和自制胶囊后，通过对大鼠体内血药浓度的测定，计算胡椒碱自乳化胶囊与自制胶囊的相对生物利用度;采用单向肠灌流方法考察不同浓度的胡椒碱在大鼠不同肠段的吸收情况。 结果:胡椒碱自乳化胶囊的最终处方为油酸乙酯、Tween80、Transcutol P，三者之比为30∶55∶15(w∶w∶w)，药物为辅料总量的2.5％，粒径约为90 nm，胡椒碱自乳化制剂中胡椒碱的含量为12.5 mg/粒;胡椒碱自乳化制剂60 min溶出度是自制胶囊剂的6倍;低温和常温稳定性考察实验结果表明胡椒碱自乳化制剂药物含量无明显变化;药代动力学实验建立了灵敏、专属的高效液相色谱法测定大鼠血浆中胡椒碱浓度。结果表明，胡椒碱自乳化制剂与胡椒碱自制胶囊剂口服给药后的主要药动学参数Cmax和AUC有显著性差异，Cmax1、Cmaax2和AUC相对于自制胶囊剂分别提高了3.8、7.2和5.2倍，同时胡椒碱自乳化制剂的相对生物利用度为625.74％;单向肠灌流实验中吸收速率常数Ka、Peff显示胡椒碱在大鼠实验肠段均有吸收，在十二指肠吸收最好，并且无浓度依赖性，胡椒碱自乳化制剂在大鼠试验肠段的吸收速率常数是对照组的1.3倍。 结论:本实验制备的胡椒碱自乳化制剂乳化效率高、性质稳定、可自发形成粒径较小的水包油型乳剂;与自制制剂相比，胡椒碱的体外溶出度和体内生物利用度均有明显的提高;在体肠吸收实验结果证明了自乳化制剂可以促进胡椒碱在实验肠段的吸收。