【摘 要】
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海洋无脊椎动物中富含结构奇特的生物活性物质。在寻找具有生物活性化合物的过程中,我们对采自中国南海的四种软珊瑚和两种海绵的化学成分和生物活性进行了系统的研究。
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海洋无脊椎动物中富含结构奇特的生物活性物质。在寻找具有生物活性化合物的过程中,我们对采自中国南海的四种软珊瑚和两种海绵的化学成分和生物活性进行了系统的研究。
综合运用各种层析方法,从这些生物样品中,共分离得到75个化合物,包括:11个倍半萜(3-13~3-19,5-1~5-4)、20个二萜(1-1~1-7,2-1~2-7,4-1~4-5,5-13)、16个二萜二聚体(1-8~1-17,2-8~2-13)、23个甾体(3-1~3-12,6-6~6-11,2-7~2-10,1-18)、5个其它类型的化合物(2-5~2-6,2-11~2-12,5-14)。化合物的结构及相对构型是在光谱学分析、化学沟通以及与报导的已知化合物数据比较的基础上确定的;其中的2个得到了单晶X-射线衍射实验的验证:化合物的绝对构型是通过改进的Mosher方法、圆二色谱法以及相应的生源途径确定的。在这些化合物中,共发现了25个新化合物和1个新天然产物(4-1)。
对分离得到的化合物进行了广泛的生物活性筛选,发现了一些具有较好的生物活性的化学成分,不仅丰富了对上述生物材料化学成分的了解,而且为它们的进一步的深入开发与应用提供了科学依据。
在对采自我国南海的四种软珊瑚的化学成分研究中,共分离得到61个化合物。25个新化合物,1个新的天然产物。从两种肉芝软珊瑚(Sarcophytontortuosum和Sarcophyton latum)中共分离得到16个西松烷型二萜的二聚体,而且它们分别属于两种不同的骨架类型,是对萜类化学的有益的补充。同时还分离得到了它们的生物合成前体,对其生合成途径的推测提供了实验依据。从短指软珊瑚(Sinularia)中虽然没有分离得到其特征的西松烷型二萜化合物,但是分离得到了许多结构新颖的甾体化合物,且首次从该属分离得到4α甲基甾体。在对这些化合物的活性筛选中发现:化合物2-8对人肺腺癌细胞株A-549和人白血病细胞株HL-60的生长抑制显示弱效,化合物2-6对人肝癌细胞株BEL-7402的生长抑制显示弱效。化合物2-5,2-6,2-8对COX-2蛋白酶显示出抑制作用。
在对采自我国南海的两种海绵(Petrosia sp.和Haliclona sp.)的研究中,由于采集的生物样品量较少,从中共分离得到14个化合物。尽管没有新化合物发现,但是在对这些化合物进行广泛的活性筛选后发现:化合物reruerol(5-5)对黄嘌呤氧化酶有明显的抑制作用,有很好的抗痛风作用,很有希望开发成药。
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