2,3/2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物的合成及其抑菌活性的研究

来源 :河北师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:missAma
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1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要生物活性的七元杂环化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,因此其合成、结构和药理活性的研究一直得到人们广泛的关注。为了筛选具有特异性抑菌活性的1,5-苯并硫氮杂卓类活性物质,本论文设计、合成了的6个4-甲基-2-芳基-3-酯基-7-氯-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓(亚胺型)和2个4-甲基-2-芳基-3-酯基-7-氯-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓(烯胺型),用IR光谱、1H NMR和元素分析对其结构进行了表征,研究了抑菌活性;基于对亚胺型杂卓和烯胺型杂卓抑菌活性的研究,初步开展了对此类活性化合物构效关系的研究;深入研究了合成亚胺、烯胺的反应和分离条件;对新的一类可溶性1,5-苯并硫氮杂卓的合成条件进行了深入有益的探讨。本文的主要工作:(1)利用knoevenagel缩合反应,用苯甲醛或取代苯甲醛与乙酰乙酸乙酯反应制得2-乙酰基-3-芳基-2-丙烯酸乙酯,并对化合物的分离和纯化条件进行了摸索和改进,得到了较好的结果;(2) 2-氨基-4-氯-硫酚与2-乙酰基-3-芳基-2-丙烯酸乙酯反应制得2-(1-芳基-1-对-氯-邻氨基苯硫基)甲基乙酰乙酸乙酯(简称氨基酮),氨基酮在醋酸作用下生成1,5-苯并硫氮亚胺型、烯胺型杂卓,利用IR光谱、1H NMR谱和元素分析对目标化合物进行表征,确定其结构;(3)对目标化合物的抑菌活性进行了研究。实验表明:8个样品对金黄色葡萄球菌,白色葡萄球菌,白色念珠菌的抑菌活性有明显的抑制作用;而对大肠杆菌没有抑制作用;样品Ⅲa、Ⅲf表现出明显的抑菌活性,其他样品表现为中度,轻度的抑菌活性;两组对应的亚胺型、烯胺型杂卓的抑菌活性看,在对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的抑菌活性数据中,含有C=N双键的亚胺型杂卓的抑菌活性明显要高于含有C=C双键的烯胺型杂卓的抑菌活性,初步证明了C=N双键是取决样品的抑菌活性的关键药效团之一;(4)深入研究了合成亚胺型和烯胺型1,5-苯并硫氮杂卓反应条件和分离条件。首次提出了亚胺型1,5-苯并硫氮杂卓是速度控制产物,烯胺型1,5-苯并硫氮杂卓是平衡控制产物;首次发现了亚胺型和烯胺型1,5-苯并硫氮杂卓成功分离条件。(5)本论文初步探索了4-甲基-2-苯基-3-羧甲基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物即可溶性1,5-苯并硫氮杂卓的合成,完成了3-苯甲叉基乙酰丙酸和3-苯甲叉基乙酰丙酸乙酯的合成即前两步的合成。
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