蒜叶小皮伞是小皮伞属中的一类真菌，从它的代谢产物中分离得到一系列高氧化度的倍半萜化合物Alliacilides，其中的Alliacol A有非常好的抗菌活性，尤其是对抑制欧利希氏癌DNA的合成有着非常好的活性(IC50=4~5μg/ml)。由于该化合物独特的骨架结构和显著的生物活性，本论文对Alliacol A展开全合成方法研究，以期望能找到较为高效性和普适性的合成路线来实现该分子的消旋合成和不对称合成，并在此基础上对该化合物进行结构修饰合成，期望能筛选到具有更高活性的分子。 第一章主要综述了近几年来对化合物Alliacol A的全合成研究进展及我们对该化合物的逆合成分析。 第二章针对近三年来手性脯氨酸及其衍生物催化的亲核试剂对硝基烯化合物的不对称Michael加成反应进行了综述，并以天然脯氨酸和(1R,2R)-1，2-二苯基乙二胺为原料合成了手性胺催化剂，本章中还对β-二羰基化合物对硝基烯化合物的Michael加成反应进行了初步尝试和反应条件的筛选。 第三章以芳环为Alliacol A的B环的母环，尝试了多种的合成手段来实现Alliacol A分子中A环的构建，最终成功地构建了Alliaeol A中的A环和B环，并尝试了C环的合成(如图1所示)。 第四章为论文中化合物的合成实验步骤及部分化合物的图谱数据。