紫花杜鹃与矮地茶主要活性成分的提取及其止咳祛痰的药效研究

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由于难于治愈、易于复发,咳喘已成为全球常见的慢性疾病之一,而且发病率呈不断上升趋势,严重地影响了人们的健康水平和生活质量,因此,开发有效治疗咳喘疾病的高效、速效新药或新制剂已成为现代药剂学领域的研究热点之一。中医学对咳喘治疗的研究渊远流长,积累了十分丰富的临床经验,中药复方因组分的多成分、代谢的多途径及作用的多靶点,具有标本兼治,疗效稳定的优势,可避免西药治疗存在的副作用大,产生耐受性降低疗效等不足。   中药复方紫茶颗粒对慢性支气管炎的寒咳、急性支气管炎和小儿气管炎具有很好的疗效,是卫生部药品标准中药成方制剂收载品种。但其有效成分含量低,服用剂量大,治疗周期长,缺乏科学的质量标准。本论文针对紫茶颗粒存在的不足之处,开展适合于紫茶药材有效成分高效提取及纯化的优化工艺研究,并建立紫茶药材有效成分提取物的质量标准,现实对紫茶颗粒的二次开发。   本论文首先对实验所用的紫茶药材进行了质量检验,结果显示紫花杜鹃中黄酮看、类化合物含量为5.03%,槲皮素含量为0.515%,矮地茶中岩白菜素含量为0,701%,符合质量要求;然后对槲皮素和岩白菜素进行了药效学实验,表明这两种成分有很好的止咳祛痰功效,尤以槲皮素与岩白菜素的配比为1:2时获得最佳止咳祛痰效果,验证了紫花杜鹃中的黄酮类化合物,矮地茶中的岩白菜素是治疗咳喘的有效成分。   在考察紫茶颗粒现有提取工艺的基础上,通过正交实验优化紫茶药材有效成分水煎煮提取工艺为:药材切片浸泡2h,液料比为12mL/g,提取次数为3次,每次提取1h。所获得提取物中黄酮类化合物及岩白菜素的提取率分别为97.58%、98.56%,纯度分别为13.95%、2.62%。采用膜分离技术进一步纯化,黄酮类化合物及岩白菜素的纯度分别达到39.49%和7.81%。   考虑到黄酮类化合物和岩白菜素均为醇溶性物质,采用醇或醇-水提取法对紫花杜鹃及矮地茶分别进行提取,通过响应面分析及正交实验,获得紫花杜鹃中黄酮类化合物最佳提取工艺为:提取溶剂为80%乙醇,液料比为10mL/g,提取温度为50℃,提取次数2次,每次提取2.2h;矮地茶中岩白菜素的最佳提取工艺为:提取溶剂为40%乙醇、液料比为10mL/g、提取温度为60℃,提取次数2次,每次提取2h。所获得黄酮类化合物及岩白菜素的提取率分别为94.25%、92.85%,纯度分别为15.42%、20.69%,表明醇-水提取法所获得的岩白菜素纯度远大于水煎煮法。采用大孔吸附树脂对紫花杜鹃提取物,及氨水除杂和结晶法对矮地茶提取物进一步纯化,使黄酮类化合物及岩白菜素的纯度分别达到了78.64%和72.65%。   在对紫茶提取纯化物进行了质量标准研究的基础上,通过浓氨水致咳法和酚红排泌法,对不同提取纯化工艺得到的紫茶药材有效成分进行动物药效学实验,结果显示它们的止咳祛痰药效均高于紫茶颗粒,而醇提取纯化物的药效更高。当紫花杜鹃与矮地茶配比为2:15(即槲皮素与岩白菜素的配比为1:2)时,其提取物止咳祛痰效果最好。   本论文的研究结果显示所优化的不同提取和纯化工艺,均能有效提高紫茶药材提取物的有效成分含量,从而提高止咳祛痰功效。这将为提高紫茶药材的利用率,开发高效、速效和服用方便的治疗咳喘的现代中药制剂提供依据和参考数据。
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