【摘 要】
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Tetrandrine,简称TET,即粉防己碱,是千金藤属防己科植物(Stephania tetrandra S.Moore)粉防己的根中的主要活性成分.粉防己的根在中国作为解热、镇痛、抗炎药已有几百年的历
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Tetrandrine,简称TET,即粉防己碱,是千金藤属防己科植物(Stephania tetrandra S.Moore)粉防己的根中的主要活性成分.粉防己的根在中国作为解热、镇痛、抗炎药已有几百年的历史.从防己中提取出的生物碱最有效的活性成分是TET.TET用于临床治疗高血压、心律失常、矽肺等,未见引起严重的不良反应.TET的药理作用均直接或间接与其拮抗钙通道和钙调蛋白的机制有关.TET具有抑制磷酸肌醇代谢、胞浆Ca<2+>升高和蛋白激酶C活性的药理作用.研究提示,TET具有多途径的抗肿瘤作用.TET能使多种恶性细胞系发生凋亡,对肿瘤细胞生长有抑制作用,TET还能抑制某些癌基因的表达或上调某些抑癌基因的表达,如上调野生型的p53及p21.潘启超,田晖等发现TET具有极强的体外逆转MDR作用,符立梧、田晖等的研究还证实TET亦具有显著的体内逆转MDR的活性.TET逆转MDR的机理尚未清楚,认为与增加MDR细胞内抗癌药物的积累或通过调节P-糖蛋白(P-gp),增强MDR相关性药物的细胞毒作用有关.
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