苦参碱是苦参碱类生物碱的代表化合物，广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中，是这几种常用中草药的主要有效成分，这几种植物是我国历史悠久的传统药物之一，具有清热、燥湿、杀虫、利尿等功效，其作用广泛，效果明显，这些药物的主要成份之——苦参碱，经现代医学研究表明，具有解热、降温、镇痛、镇静、保护心肌缺血、减轻心肌损伤，抗心律失常，抗柯萨奇B病毒作用，还有抗乙型肝炎病毒，防止肝纤维化，诱导肿瘤细胞增殖、分化、凋亡等作用，初步显现出多种有新药开发意义的药理作用，在肿瘤、乙肝及其他疾病的治疗中大有发展的前途。由于在临床上，苦参碱具有生物利用度低，活性较差，给药量大，水溶性较差等缺点，从而限制了它的广泛利用，可以通过化学方法对其结构进行衍生化、转化和活性测定比较等研究，确定其结构中的活性和毒性部位及功能团，经过优化使其毒性降低、活性和生物利用度提高，在应用中更加安全有效。虽然有关苦参碱的全合成已有文献报道，但缺少具体反应条件和反应物料的用量多少，且合成路线较长。本文以从苦豆子等植物中提取分离出的槐果碱为原料，改造其化学结构，丰富其性质和种类，是当前天然药物化学的一个重要研究领域，同时也是寻找有开发应用前景的先导化合物和生物活性成分的源泉。因此，本论文采用半合成方法来合成一系列苦参碱的类似物．本论文研究主要由以下四部分构成：第一章综述了苦参碱的研究进展，介绍了苦参碱的结构，相关参数数据，苦参碱类的几种人工合成方法，以及苦参碱类生物碱在临床应用中的药理活性的测定。第二章研究了以槐果碱为原料，合成了烷氧基苦参碱，得到两种新的化合物，13α-甲氧基苦参碱，13α-乙氧基苦参碱，并对产物进行了有机元素分析，1D-、2D-NMR，IR，MS表征，对其单晶结构进行解析，确认了此类苦参碱衍生物的立体构型，最终确认为目标化合物，该法操作简单，产率较高，且合成环境友好。第三章研究了以槐果碱为原料，合成了另一系列胺基苦参碱，得到三种新的化合物，13α-甲氨基苦参碱，13α-乙氨基苦参碱，13α-（2-氨基）乙氧基苦参碱，并采用¹H NMR，¹³C NMR，2D-NMR，IR，MS，元素分析对它们进行了结构表征，确认为目标化合物。该方法操作简便，产率较高，且对环境友好。第四章研究了以槐果碱为原料，计划合成13α-羟基苦参碱，但由于槐果碱在有水参与的反应中不稳定，易水解，而最后得到了水解槐果碱，通过¹HNMR，¹³CNMR，2D-NMR，IR对此水解产物进行了表征，掌握相关波谱解析方法，为后期合成此类化合物打下基础。通过对苦参碱的结构修饰，丰富了苦参碱类化合物的性质和种类。使用二维核磁共振波谱，可以更为准确的了解分子中手性碳原子的立体构型，为开发和筛选新型的、高技术含量的、具有更好药理活性的药物提供了理论基础。