杂环化合物是数目最庞大的一类有机化合物,广泛存在于生物活性分子、药物分子、天然产物及功能材料等领域之中。其中,N,O-杂环化合物因其同时有氮与氧的存在使得常常表现出独特的生物活性。主要的N,O-杂环化合物以五元环的恶唑和六元环的恶嗪为主,这两类N,O-杂环化合物在医药和材料等领域之中同样占据着重要的地位,关于该两类N,O-杂环化合物的合成方法一直以来备受化学工作者的青睐。本论文以具有潜在药物活性和功能材料价值的全取代恶唑和3,1-苯并恶嗪衍生物这两类N,O-杂环骨架为研究对象,以芳基酮醛作为核心构建模块,利用多组分串级环化的反应策略来设计并合成两类目标分子。该论文的主要内容包括如下三个部分:第一章,综述了近年来芳基酮醛作为构筑模块合成N,O-杂环的应用、简述全取代恶唑和3,1-苯并恶嗪衍生物的合成方法,最后提出了本论文的研究课题。第二章,基于课题组前期对于芳基酮醛的研究,以及对恶唑化合物的认识,我们研究了在三氟乙酸作为反应酸的促进下,通过Robinson-Gabrie1策略将芳基酮醛与不同的碳亲核试剂(4-羟基香豆素、2-萘酚、1,3-环己二酮)在乙腈中一锅一步高效转化为全取代恶唑化合物的反应。其中通过控制实验并结合一系列相关文献研究的调研,对该反应提出了可能的反应机理。第三章,基于课题组前期对于2-氨基苯甲醇的研究,以及对3,1-苯并恶嗪化合物的认识,我们以芳基酮醛和2-氨基苯甲醇两组分四分子作为反应底物,通过多次亲核加成,分子内杂环化等有机单元反应的集成,在酸性条件下一锅集成直接合成多稠环的双3,1-苯并恶嗪衍生物。该全新骨架为首次合成,并实现连续三个环的构建,六个键的形成。