【摘 要】
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本文研究了正电子核素18F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-[氟-18]-6-脱氧葡萄糖(6-18FDG)的制备及其在小鼠体内的生物学分布。以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮、苯甲醛对1、2、3
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本文研究了正电子核素18F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-[氟-18]-6-脱氧葡萄糖(6-18FDG)的制备及其在小鼠体内的生物学分布。以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮、苯甲醛对1、2、3、5位羟基的定位保护,然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被18F离子进攻的离去基团,最后用18F离子通过亲核取代反应实现对葡萄糖6位的氟代标记;反应中间体都用MS,1H-NMR表征,最终产物用标准品6-19FDG在HPLC下对照确认,测定放化纯度,观察在小鼠体内生物分布。6-18FDG的放射性标记过程需35 min（从加速器轰击结束算起）,放化产率70%±5（校正后,n=5）,放化纯度＞95%。小鼠体内的生物学分布表明:心脏、肺、肝脏,肾脏和脑在1.0 min内达到峰值,然后逐渐回落,趋于平衡。已有的研究表明6-18FDG是一种葡萄糖转运蛋白显像剂,6-18FDG的研制成功为以后相关的的体内外研究及活体显像提供了基础。
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