Rubiyunnanin B是茜草类型环肽重要成员之一，主要分离自云南特有中药小红参Rubiayunnanensis)。Rubiyunnanin B对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，并且具有独特的联苯12元环二肽结构。到目前为止，关于Rubiyunnanin B的全合成及结构修饰研究还未见报道。鉴于Rubiyunnanin B明显的抗肿瘤活性和独特的结构特征，开展相关研究具有重要的理论和实际意义。本论文探索了RubiyunnaninB的全合成方法，并开展了其类似物、衍生物的合成、溶剂构象和生物活性研究。　　本论文总共分为五章。第一章主要介绍了植物环肽和海洋环肽中活性分子的研究进展，并对含联苯结构的活性环肽的全合成进行了综述。　　第二章探索了Rubiyunnanin B的全合成。先采用缩合反应形成酪氨酸二肽链，再以Suzuki-Miyaura反应为关键步骤进行分子内偶联构建了酪氨酸二肽联苯12元环。该12元环的合成路线较为简洁，并且TBS和苄基的区别保护为糖苷键的选择性成键奠定了基础。采用二肽加二肽的策略合成了四肽链，这一合成策略可以有效地减少有旋转异构现象的底物的出现，为底物的制备和结构解析带来较大便利。将12元环二肽和四肽链连接后，最终进行分子内的缩合反应关闭18元环，完成了Rubiyunnanin B骨架的合成。　　第三章主要研究了Rubiyunnanin B类似物的合成及其溶剂构象。采用氨基酸替换方法合成了五个Rubiyunnanin B类似物。它们具有与天然产物截然不同的溶剂构象，这些类似物在所测氘代溶剂中都只有一种构象，而且其结构中桥上的酰胺键都是以反式构象存在。并对这些类似物进行了体外抗肿瘤、抗菌、胰岛素敏感性和胰岛素抵抗活性测试。　　第四章围绕Rubiyunnanin B简化后的联苯12元环母核开展了系统的结构修饰研究。通过将其与磺酰氯、芳胺、哌嗪和磺胺嘧啶重组，合成了5个系列共37个化合物。同时也合成了16个联苯醚14元环二肽的新型磺酰胺衍生物。另外，还制备了3个酰胺N-甲基化的化合物。对这些化合物进行抗肿瘤活性测试发现磺酰胺基团对抗肿瘤活性有重要影响。该部分所合成的衍生物均未见文献报道。　　第五章是本论文中相关化合物的合成操作及谱图数据。论文中所报道的所有Rubiyunnanin B类似物、衍生物及重要的中间体均由1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证了其结构。