本课题根据pH依赖型释药系统的特点,制备治疗溃疡性结肠炎的结肠靶向片,并对其体内外靶向性及药效学进行研究,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。采用湿法制粒压片法压制片芯,通过单因素考察确定处方:中药复方为70%,填充剂为23%MCC、外加崩解剂为4%PVPP、4%L-HPC联用,黏合剂为HPMC（E5）,润滑剂为0.5%的硬脂酸镁。制得片芯完整光洁,色泽均匀,其片重差异、硬度、脆碎度及崩解时限均符合《中国药典》（2015年版）规定,满足片剂质量和包衣要求,且制备工艺稳定、可靠。用高效包衣锅对制得片芯进行包衣,制备溃疡性结肠炎结肠靶向片。以崩解时间和吸水率为考察指标,对包衣材料、工艺参数进行了筛选,得到最佳包衣处方:包衣材料为尤特奇S100,增塑剂邻苯二甲酸二乙酯（DEP）10%,抗粘剂滑石粉20%,增重5%;最佳包衣工艺:进风温度50℃,雾化压力0.13 Mpa,主机转速8 rpm,包衣锅倾角45°,喷液流速2 ml/min。所得包衣片在模拟胃液2 h、小肠液4 h中均能稳定存在不破裂,到达结肠部位后,包衣膜破裂,1 h内完全崩解释放,满足结肠靶向定位的要求。通过扫描电镜观察,进一步得到了一致的结论。选用相同包衣处方及工艺,以医用硫酸钡代替药物,制备硫酸钡结肠靶向片,在家兔体内进行靶向性考察。通过X光机观察硫酸钡结肠靶向片在家兔肠道中的位置及崩解情况,结果显示其在家兔胃、小肠中均能完整存在,到达结肠部位后,包衣膜开始破裂,1h内观察到包衣片完全崩解释放,基本达到结肠靶向释放的要求。采用葡聚糖硫酸钠建立溃疡性结肠炎家兔模型,将造模成功的家兔随机分成模型组、阳性组和溃疡性结肠炎结肠靶向片组,正常家兔为对照组。阳性组给予5-氨基水杨酸（0.01g/ml）灌胃,溃疡性结肠炎结肠靶向片组给予溃疡性结肠炎结肠靶向片,其余各组给予双蒸水。对家兔疾病活动指数DAI进行考察,通过HE染色观察结肠组织病理学变化,采用免疫组织化学法检测结肠组织中NF-κB p65、TNF-α和白细胞介素IL-1β的表达,蛋白免疫印迹法检测结肠组织中TNF-α,NF-κB p65蛋白表达。结果显示,与正常组相比,模型组出现稀便、腹泻及血便等症状,DAI评分升高（P＜0.05）,炎性细胞明显增加,TNF-α、NF-κB、IL-1β表达均显著升高（P＜0.01）;与模型组比较,5-氨基水杨酸组、溃疡性结肠炎结肠靶向片组家兔便血、体质量下降、结肠长度、DAI积分、病理状况等均得到改善（P＜0.05）,TNF-α、NF-κB、IL-1β表达均显著降低（P＜0.01）。本课题制备得到溃疡性结肠炎结肠靶向片,该制剂能达到结肠靶向释药的效果,为中药口服结肠靶向制剂的研究提供了参考。