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杂环化合物的合成和生物活性研究一直是有机化学、农药化学及药物化学最具有生命力的研究领域之一，大量文献报道了许多杂环化合物具有良好的杀菌活性，近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。在已开发的众多的杂环化合物中，1,3,4-噁二唑类、苯并咪唑类化合物因为具有广谱生物活性如杀虫、抗（抑）菌、抗炎、抗癌和抗病毒等，备受科研工作者的关注。本文对1,3,4-噁二唑类、苯并咪唑类化合物的生物活性合成方法等做了比较全面的综述。为了寻找高活性的杀菌剂，利用生物电子等排原理和亚结构连接法，对1,3,4-噁二唑类化合物的母体进行了修饰，将具有较好生物活性的苯并咪唑类化合物引入到1,3,4-噁二唑类化合物的分子中，以邻苯二胺和乙醇酸（羟基乙酸）等为起始原料，经过一系列反应，合成出了9种新5-（苯并咪唑-2-基）-2-烷/苄硫基-1,3,4-噁二唑（Ⅰa–Ⅰj）和9种新5-（1-对氟苄基苯并咪唑-2-基）-2-烷/苄硫基-1,3,4-噁二唑（Ⅱa–Ⅱj）。本文对实验方法进行了详细的讨论并对部分实验过程做了改进，简化了后处理操作，提高了目标化合物的产率。所合成的18种新型化合物的结构经1HNMR、ⅠR和元素分析确证。对目标化合物的光谱性质进行系统的分析与讨论，确定核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。采用国家新农药创制生物活性测定标准方法—生长速率法，以番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌为试材，多菌灵为对照药剂，对目标化合物进行了室内杀菌活性筛选与评价。初步杀菌活性测定结果表明：2个系列目标化合物都表现出一定的抑菌活性，化合物Ⅰb、Ⅱb、Ⅱc、Ⅱe、Ⅱf、Ⅱh的对番茄灰霉病菌的EC50分别为2.70、5.63、3.08、1.31、6.07和6.26μg/mL，化合物Ⅱf、Ⅱh、Ⅱi的小麦菌核病菌的EC50分别为0.04、0.43和0.55μg/mL，均低于对照药剂多菌灵（7.40μg/mL和0.13μg/mL）。其中化合物Ⅱf对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的EC50都远低于对照药剂多菌灵，具有非常好的抑菌活性。