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本论文采用活性追踪方法研究了中药女贞子(Ligustrum lucidum Ait)中抗骨质疏松活性成分,共分离得到8个化合物,并对其作用机制进行了初步探讨,同时对女贞子中活性成分红景天苷的提取纯化工艺进行了研究。另外还研究了Alternaria sp.CIB108固态发酵培养基和瓦山安息香(Styrax perkinsiae Rehd)树皮的化学成分,共分离17个化合物,其中2个为新化合物。
1.以成骨样细胞UMR-106碱性磷酸酶(ALP)活性为指导对女贞子水提物进行活性成分跟踪分离,共得到8个化合物,通过波谱技术鉴定为酪醇(tyrosol,1)、tyrosyl acetate(2)、羟基酪醇(hydroxytyrosol,3)、红景天苷(salidroside,4)、oleoside dimethyl ester(5)、oleoside-7-ethyl-11-methyl ester(6)、特女贞苷(nuezhenide,7)、G13(8)。通过女贞子提取物及以上8个化合物在成骨细胞增殖、抗氧化活性和ERα/β介导ERE的转录激活方面的研究,探讨了女贞子抗骨质疏松作用的机制,结果表明化合物3、4、7、8具有明显促成骨细胞分化的作用,其中化合物3的活性可能与其抗氧化能力有关,化合物4、7、8没有拟雌激素作用,且在浓度达到500 mg/L时对DPPH自由基的清除率达不到50%。
2.建立了用HPLC同时测定女贞子中红景天苷、羟基酪醇和特女贞苷含量的方法。确定了女贞子中水溶性活性成分红景天苷和羟基酪醇同时提取的最佳工艺为每次加6倍药材量水(v/m),煎煮3次,每次1h。确定了用D4020大孔树脂纯化红景天苷的最佳工艺参数,可使红景天苷在提取物中的含量达到9.31%。
3.从Alternariasp.CIB108固态发酵培养基中分离纯化鉴定了6个化合物,并对其中四个化合物进行了体外抗肿瘤活性、抗氧化活性和抗菌活性评价。利用波谱技术确定化合物为3-butyryl-6-(rel-(1S,2S)-1,2-dihydroxy-propyl)-4-hydroxy-2H-pyran-2-one(9)、dcoxyradicinin(10)、3-epiradicinol(11)、3-epideoxyradicinol(12)、麦角甾醇(13)和过氧麦角甾醇(14),其中化合物9为新化合物。化合物9-12在浓度小于40μM的情况下对子宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)和大鼠骨肉瘤细胞(Ros)无细胞毒活性,也无明显的抗菌活性,在浓度为400μg/L时对DPPH自由基的清除率分别为9.59%、9.34%、13.38%和10.18%。
4.从瓦山安息香树皮的乙醇提取物中共分离并鉴定了11个化合物。通过波谱方法鉴定它们为5-丙烯酰基-7-甲氧基-2-(3,4-亚甲基二氧苯基)苯并呋喃[5-(2-propen-1-one)-7-methoxy-2-(3,4-methylenedioxyphenyl) benzofuran,15]、obassioside B(16)、5-(3-羟基)丙基-7-甲氧基-2-(3,4-二氧亚甲基苯基)苯并呋喃(egonol,17)、egonol-葡萄糖苷(18)、egonol-龙胆双糖苷(19)、egonol-龙胆三糖苷(20)、丁二酸(21)、5-(3-羟基)丙基-2-(3,4-二氧亚甲基苯基)苯并呋喃(去甲氧基egonol,22)、styraxlignolide B(23)、styraxjaponoside C(24)、masutakeside I(25)。其中化合物15为新化合物。
5.综述了安息香属植物化学成分及其活性研究的概况。